лечебно-диагностический центр
тел. регистратуры: /3452/ 507-543
адрес: Тюмень, ул. М.Горького 44, 4 этаж
пн. - чт. с 9:00 до 17:00, пт. с 9:00 до 16:00,
сб. с 9:00 до 13:00
специалисты

наша лицензия

cанитарно- эпидемиологическое заключение

Таблетки небиволол от чего


Механизм действия «Небиволола», при каком давлении и как принимать, побочные эффекты, взаимодействия и инструкция по применению

Небиволол – кардиоселективный бета-адреноблокатор, который применяется в клинической практике для терапии сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, что такое небиволол, инструкция по применению, при каком давлении, как принимать и насколько часто.

«Небиволол»

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации небиволол обозначается кодом C07AB12. Международное непатентованное наименование: Nebivolol.

Состав

Действующее вещество препарата:

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения по 5 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Небиволол – бета-блокатор c сосудорасширяющим действием, обусловленным стимуляцией местного производства оксида азота. Небиволол является наиболее доступным бета-селективным блокатором. Это гидрофильное лекарственное средство, характеризующееся длительным периодом полураспада. Препарат эффективен при лечении артериальной гипертонии и хронической сердечной недостаточности. Он также используется для лечения пациентов с сахарным диабетом и метаболическим синдромом.

Химическая формула

Препарат снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Эффекты основаны, с одной стороны, на селективном и конкурентном антагонизме рецепторов бета-1 (D-изомер). С другой стороны, расширение сосудов становится результатом высвобождения оксида азота (NO) из эндотелиальных клеток (L-изомера). Эффект не основан как у карведилола, на антагонизме альфа-рецепторов.

Препарат представляет собой бета-блокатор третьего поколения, рацемат двух энантиомеров с различной фармакодинамической активностью. D-небиволол проявляет высокое сродство к бета1-адренергическим рецепторам. L-небиволол влияет на метаболизм оксида азота и связывается с бета2- и бета3-рецепторами, а также опосредует сосудорасширяющее действие молекулы.

Сочетание этих двух эффектов, достигаемых с помощью действующего вещества, приводит к существенным антигипертензивным эффектам. В результате снижается артериальное давление в покое, во время физических упражнений и у пациентов с гипертонической болезнью. Препарат снижает системное сосудистое сопротивление на уровне артериол, уменьшает сердечный выброс и улучшает систолическую и диастолическую функцию сердца.

Небиволол отличается от обычных бета-блокаторов особенно высокой селективностью к β1-адренорецепторам, которая была исследована на несколько более высоком уровне в пробирке. Его превосходство подтвердилось и в исследованиях на миокарде человека. Было показано, что отрицательный инотропный эффект небиволола ниже, чем у карведилола и метопролола. По сравнению с атенололом небиволол не воздействует на сердечный выброс и увеличивает переносимость физической нагрузки.

В моделях на животных препарат вызывал артериальную дилатацию и последующую стимуляцию дозозависимого высвобождения эндотелиальных оксидов из-за стимуляции бета3-рецепторов. Оксид азота – это наиболее важное сосудорасширяющее вещество, которое также обладает антитромботическим, антипролиферативным и противовоспалительным эффектом

Препарат значительно снижает окислительный стресс, индекс резистентности к инсулину и уровень Р-селектина в крови, который играет значительную роль в развитии атеросклероза. Продиабетогенный эффект не был доказан. Препарат не влияет на уровень глюкозы в крови у диабетиков и здоровых пациентов. Небиволол незначительно влияет на бронхи и неспособен вызывать астму.

  • Структурная формула: C22h35F2NO4.
  • Молекулярная масса: 405 435.

Всасывание небиволола происходит быстро и не зависит от приема пищи. Небиволол частично метаболизируется до активных гидроксиметаболитов. Максимальный уровень в плазме достигается через 0,5-2 часа после введения. Равновесная концентрация достигается в течение нескольких дней.

Концентрации в плазме зависят от дозы и варьируются в терапевтическом диапазоне 5-30 мг. В плазме небиволол связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Через неделю после введения препарата 38% выделяется с мочой и 48% – с фекалиями.

Исходя из имеющихся данных, фармакокинетика небиволола не зависит от возраста, приема пищи или массы тела, однако пациентам старше 65 лет рекомендуется уменьшить начальную дозу до 2,5 мг. Таким же образом рекомендуется уменьшить дозировку пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

lechidavlenie.ru

Небиволол (Nebivolol)

НебивололNebivololum (род. Nebivololi)

альфа,альфа'-[Иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2H-1-бензопиран-2-метанол; рацемат, состоящий из D- и L-энантиомеров

C22h35F2NO4
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • 99200-09-6

    Небиволола гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Растворим в метаноле, диметилсульфоксиде и N,N-диметилформамиде; трудно растворим в этаноле, пропиленгликоле и полиэтиленгликоле; очень незначительно растворим в гексане, дихлорметане и метилбензоле.

    Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

    Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1–2 нед и стабилизируется в течение 4 нед. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда (на 5,1%). По данным суточного мониторирования благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

    В экспериментальных исследованиях на мышах в дозе 40 мг/кг повышает частоту появления доброкачественных опухолей интерстициальных клеток яичка.

    При приеме внутрь быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у пациентов с «медленным». Связывается с белками плазмы на 98%. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т1/2 составляет около 10 ч, при «медленном» — в 3–5 раз больше. Превращается путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Т1/2 гидроксиметаболитов для людей с «быстрым» метаболизмом составляет в среднем 24 ч, с «медленным» — в 2 раза больше. Экскретируется почками (40%) и кишечником (60%). Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

    Актуализация информации

    Влияние на репродуктивную функцию

    В двухгодичном исследовании небиволола на мышах наблюдалось статистически значимое увеличение частоты развития гиперплазии тестикулярной ткани и аденомы яичка при введении в дозе 40 мг/кг в сутки (в 5 раз выше МРДЧ, равной 40 мг/м2).

    [Обновлено 24.02.2012]

    Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.

    Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV-блокада II–III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.

    Склонность к брадикардии, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст (старше 75 лет).

    При беременности возможно только по строгим показаниям.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Актуализация информации

    Дополнительная информация о применении небиволола при беременности: данные исследований in vivo

    В исследованиях на крысах было показано, что небиволол и его метаболиты способны проникать через гематоплацентарный барьер. При введении небиволола самкам крыс на поздних сроках беременности, во время родов и в период лактации в дозах 1,25 мг/кг и 2,5 мг/кг в сутки, у новорожденных детенышей отмечалось снижение массы тела. При введении в дозах 5 мг/кг в сутки и выше у крыс наблюдалась переношенная беременность, нарушение родовой деятельности, а также снижение заботы о потомстве, что сопровождалось повышением внутриутробной гибели плодов и мертворождением, рождением детенышей со сниженной массой тела и снижением выживаемости потомства. Оценить репродуктивную способность потомства не удалось, в связи с недостаточным количеством выживших детенышей.

    [Обновлено 24.02.2012]

    В исследованиях на крысах при введении небиволола на ранних сроках беременности в дозах 20-40 мг/кг в сутки, у детенышей наблюдалось снижение массы тела, временная задержка окостенения грудины и ребер, повышение резорбции костей. При введении небиволола кроликам в период беременности в дозе 20 мг/кг в сутки, негативных эффектов у потомства выявлено не было.

    [Обновлено 24.02.2012]

    Дополнительная информация о применении небиволола при лактации: данные исследований in vivo

    В исследованиях на крысах было показано, что небиволол и его метаболиты способны экскретироваться с грудным молоком. Однако неизвестно экскретируется ли небиволол с грудным молоком у человека. Тем не менее, учитывая потенциально возможные неблагоприятные эффекты ?-блокаторов, которые могут возникнуть у новорожденного, в частности брадикардию, небиволол не рекомендован к применению у кормящих женщин.

    [Обновлено 24.02.2012]

    Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% случаев — головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; менее чем в 1% случаев — депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения.

    Со стороны органов ЖКТ: в 1% случаев и более — тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.

    Прочие: кожные реакции, бронхоспазм.

    Актуализация информации

    Безопасность применения небиволола по данным клинических испытаний

    В плацебо-контролируемом клиническом исследовании, сравнивающем безопасность применения небиволола и плацебо, терапия вследствие развития побочных реакций прекращалась в 2,8% случаев в группе пациентов, получавших небиволол и в 2,2% случаев среди пациентов, получавших плацебо. К наиболее частым побочным явлениям, которые приводили к отмене небиволола, относились головная боль (0,4%), тошнота (0,2%) и брадикардия (0,2%).

    [Обновлено 24.02.2012]

    Проведенное 12-недельное плацебо-контролируемое клиническое исследование, включавшее 1597 пациентов с артериальной гипертензией, получавших небиволол в дозах 5, 10 или 20-40 мг и 205 пациентов, получавших плацебо показало, что частота побочных явлений в группе пациентов, получавших небиволол, составляла по крайней мере 1% и значительно превосходила частоту побочных явлений в группе плацебо (см. табл.).

    Таблица. Частота побочных явлений, возникших в группе пациентов, получавших небиволол, развившихся с частотой по крайней мере 1% и превышающей таковую в группе плацебо.Система органов/Вид нарушенияПлацебо (n=205), %Небиволол5 мг

    (n=459), %

    Небиволол10 мг

    (n=461), %

    Небиволол20-40 мг(n=677), %

    Сердечно-сосудистая система

    Брадикардия

     0

    0

    0

    1

    Желудочно-кишечный тракт

    ДиареяТошнота

    2

    0

    2

    1

    2

    3

    3

    2

    Общие расстройства

    Усталость

    Боль в спинеПериферические отеки

    1

    0

    0

    2

    0

    1

    2

    1

    1

    5

    1

    1

    Нервная система

    Головная больГоловокружение

    6

    2

    9

    2

    6

    3

    7

    4

    Психо-эмоциональная сфера

    Бессоница

    0

    1

    1

    1

    Дыхательная система

    Диспноэ

    0

    0

    1

    1

    Кожа

    Сыпь

    0

    0

    1

    1

    [Обновлено 29.03.2012]

    Изменения лабораторных показателей крови при приеме небиволола

    В исследованиях небиволола, проводившихся у больных с артериальной гипертензией, были выявлены отклонения ряда лабораторных показателей от нормы. В частности, отмечена связь между приемом небиволола и повышением в плазме крови уровня мочевой кислоты, триглицеридов, а также снижением уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и числа тромбоцитов.

    [Обновлено 24.02.2012]

    Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.

    Актуализация информации

    Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии небиволола

    Флуоксетин, при приеме здоровыми пациентами в течение 21 дня в дозе 20 мг в сутки вместе с небивололом в дозе 10 мг в сутки, приводил к увеличению AUC в 8 раз и к увеличению Cmax небиволола в 3 раза.

    [Обновлено 24.02.2012]

    Прием циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки повышал уровень небиволола в плазме крови на 23%.Сердечные гликозиды, как и небиволол замедляют атриовентрикулярную проводимость и снижают частоту сердечных сокращений, поэтому при их совместном применении повышается риск развития брадикардии.

    [Обновлено 24.02.2012]

    Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50–100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде — трансвенозная стимуляция.

    Внутрь.

    Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1–2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы — тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и другие аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды — между приемами пищи. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Небиволол-СЗ

    МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

    ИНСТРУКЦИЯ

    по применению лекарственного препарата для медицинского применения

                 НЕБИВОЛОЛ-СЗ                    

    Регистрационный номер:   

    Торговое название препарата: Небиволол-СЗ

    Международное непатентованное название: небиволол

    Лекарственная форма: таблетки

    Состав:

    1 таблетка содержит:

    активного вещества: небиволола гидрохлорида в пересчете на небиволол – 5,0 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 89,87 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 22,5 мг, крос-кармеллоза натрия (примеллоза) – 9,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 17,25 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,38 мг, кальция стеарат – 1,5 мг.

    Описание

    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестообразной риской.

    Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата:

    бета 1 - адреноблокатор селективный

    Код АТХ: [С07АВ12]

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Кардиоселективный β1-адреноблокатор. Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, моделирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

    Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

    - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;

    - L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

    Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

    Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

    Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность принятого внутрь небиволола составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и бывает почти полной – у пациентов с «медленным» метаболизмом.

    Распределение. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола – 98,1 %, для L-небиволола – 97,9 %.

    Выведение. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроскилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38 %), через кишечник (48 %). Т1/2 у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидроскиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроскиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30 - 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь.  

    Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.

    Показания к применению

    - артериальная гипертензия;

    - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

    - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания

    -   повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата;

    -   острая сердечная недостаточность;

    -   хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);

    -   тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

    -   синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;

    -   атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

    -   тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.);

    -   кардиогенный шок;

    -   феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адренобло-каторов);

    -   метаболический ацидоз;

    -   тяжелые нарушения функции печени;

    -   тяжелые формы бронхиальной астмы (БА) и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

    -   тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно);

    -   миастения;

    -   депрессия;

    -   непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

    -   возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены);

    -   одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

    С осторожностью

    - почечная недостаточность;

    - сахарный диабет;

    - гиперфункция щитовидной железы;

    - отягощенный аллергологический анамнез; проведение десенсибилизи-рующей терапии, псориаз;

    - БА и ХОБЛ;

    - атриовентрикулярная блокада I степени;

    - стенокардия Принцметала;

    - возраст старше 65 лет.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    При беременности препарат Небиволол назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небиволол необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и развитием и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48 – 72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48 – 72 часов после родоразрешения.

    Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небиволол в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Способ применения и дозы

    Таблетки Небиволол принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

    Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 мг – 5 мг препарата Небиволол (1/2 таблетки 5 мг – 1 таблетка 5 мг).

    Небиволол можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

    У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет, рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (1/2 таблетки 5 мг) препарата Небиволол в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).

    Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме: выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: начальная доза – 1,25 мг (1/4 таблетки 5 мг с крестообразной риской) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 – 5 мг препарата Небиволол (1/2 таблетки 5 мг – 1 таблетка 5 мг), а затем – до 10 мг (2 таблетки 5 мг) 1 раз в сутки.

    Максимальная суточная доза составляет 10 мг (2 таблетки 5 мг) 1 раз в сутки.

    В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а так же симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

    Не рекомендуется применение небиволола у пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью в связи с отсутствием опыта применения.

    Побочное действие

    Частота побочных эффектов: очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения.

    Нарушения со стороны нервной системы:

    Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия;

    Нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница;

    Очень редко: обморок, галлюцинации.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    Часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея;

    Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

    Нечасто: брадикардия, усугубление течения ХСН, острая сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение «перемежающейся» хромоты, периферические отеки, синдром Рейно.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд;

    Очень редко: усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение;

    В отдельных случаях: ангионевротический отек.

    Нарушения со стороны органа зрения:

    Нечасто: нарушение зрения.

    Нарушения со стороны дыхательной системы:

    Часто: одышка;

    Нечасто: бронхоспазм, ринит.

    Нарушения со стороны репродуктивной системы:

    Нечасто: эректильная дисфункция.

    Прочие нарушения: аллопеция.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (АV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца, гипогликемия, судороги.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии, следует вводить в/в 0,5 – 2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При АV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение β-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса). При гипогликемии – внутривенно раствор декстрозы (глюкозы), при судорогах – диазепам.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Фармакодинамическое взаимодействие

    При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и АV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

    При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться тяжелая артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

    Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.

    При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.

    При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

    При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление АV проводимости.

    Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

    Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (HПBП) не установлено.

    Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

    Противопоказано одновременное применения небиволола и флоктафенина, так как существует угроза выраженного снижения АД или шока.

    Противопоказано одновременное применения небиволола и сультоприда, так как повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт».

    При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

    При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

    Фармакокинетическое взаимодействие

    При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

    При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

    При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

    Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

    При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

    Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

    Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

    Особые указания

    Отмену β-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).

    Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

    У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке – не более 110 уд./мин.

    β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел «Противопоказания»).

    При решении вопроса о применении препарата Небиволол у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

    Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

    При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы.

    Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небиволол может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).

    При гиперфункции щитовидной железы β-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

    β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

    β-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

    У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже по сравнению с не курящими пациентами.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения препаратом Небиволол (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки по 5 мг.

    По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

    По 30, 56 или 60 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный.

    Каждую банку или флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Срок годности

    3 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.     

    Условия отпуска

    Отпускают по рецепту.

    Производитель:

    ЗАО «Северная звезда», Россия

    Юридический адрес предприятия-производителя:

    111141, г. Москва, Зеленый проспект, д. 5/12, стр. 1

    Адрес производства и принятия претензий:

    188663, Ленинградская обл., Всеволожский р-н, г.п. Кузьмоловский,

    здание цеха № 188

    тел/факс: (812) 309-21-77.

    Генеральный директор ЗАО «Северная звезда»  Е.В. Чуглина

    vrachirf.ru

    Небиволол: инструкция по применению

    Небиволол относится к кардиоселективным бета-адреноблокаторам и применяется для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

    Состав, форма выпуска

    Медикамент производят в виде таблеток, каждая из которых содержит по 5 мг активного соединения в виде небиволола.

    Фармакологические свойства

    Активный компонент лекарства – это рацемат, который имеет в своем составе энантиомеры L-небиволол и D-небиволол.

    1 прием медикамента приводит к:

    • Понижению частоты сокращений сердца и давления артериального при нагрузках и в спокойном положении;
    • Антиангинальному эффекту у пациентов, страдающих ИБС;
    • Увеличению фракции выброса;
    • Понижению давления наполнения и понижению давления диастолического в левом желудочке.

    Значительный гипотензивный эффект наблюдается через 1 или 2 недели после начала терапии.

    После приема лекарства активный компонент сразу всасывается в пищеварительном тракте. Пища не оказывает влияния на процесс абсорбции.

    Из организма лекарство выделяется при помощи кишечника и почек.

    Показания к применению

    Медикамент назначают при следующих болезнях:

    • Гипертензия артериальная;
    • В качестве профилактического средства при ИБС;
    • Сердечная недостаточность в хронической стадии.
    • Аллергические проявления: отек ангионевротический;
    • Кожа и кожные покровы: зуд, сыпь на кожных покровах;
    • Сердечно-сосудистая система: кардиалгия, сердечная недостаточность в острой стадии, отечность, одышка, гипотензия ортостатическая, брадикардия;
    • Пищеварительная система: рвота, ощущение сухости во рту, диарея, тошнота, метеоризм, запор;
    • ЦНС и периферическая нервная система: галлюцинации, плохие сновидения, сонливость, депрессия, усталость, головная боль, обморок, бессонница, ухудшение внимания, парестезии, головокружение;
    • Прочее: сухость глаз, спазм бронхов.
    • Высокая восприимчивость к любому компоненту лекарства;
    • Депрессия;
    • Астма бронхиальная;
    • Ацидоз метаболический;
    • Шок кардиогенный;
    • Гипотензия артериальная в значительной степени;
    • Сердечная недостаточность в острой стадии;
    • Возраст младше 18 лет;
    • Миастения;
    • Негативные изменения в работе печени;
    • Феохромоцитома;
    • Брадикардия;
    • Сердечная недостаточность в хронической стадии.

    Режим дозирования

    Взрослым пациентам назначают дозировку 2,5-5 мг медикамента за сутки. Прием нужно осуществлять утром. В случае необходимости специалист может повысить дозировку до 10 мг за сутки.

    Пациентам от 65 лет установлена начальная дозировка в 2,5 мг за сутки. В индивидуальных случаях ее могут повысить до 5 мг.

    Передозировка

    В ситуации применения лекарства в дозировке, превышающей терапевтическую норму, могут появиться следующие симптомы: брадикардия, гипотензия артериальная, спазм бронхов, сердечная недостаточность в острой форме.

    В случае передозировки промывают желудок, назначают активированный уголь и слабительные препараты. В индивидуальных ситуациях интенсивное лечение проводят в стационаре.

    Лекарственное взаимодействие

    Параллельный прием гипотензивных препаратов может развить гипотензию артериальную в выраженной степени.

    Одновременный прием симпатомиметиков приводит к подавлению фармакологической активности медикамента.

    Совместное применение средств для наркоза может подавить рефлекторную тахикардию и повысить риск развития гипотензии артериальной.

    Лактация, беременность

    Медикамент назначают пациенткам в период лактации или беременности только при наличии строгих показаний.

    Побочные действия

    Применение медикамента может спровоцировать следующие нежелательные проявления:

    Противопоказания

    Медикамент нельзя назначать в следующих ситуациях:

    Особые указания

    Отмену препарата Небиволол необходимо делать поэтапно на протяжении 10 дней.

    В начале терапии нужно каждый день проводить контроль частоты сердечных сокращений и давления артериального.

    Терапевтическая эффективность медикамента у некурящих пациентов выше, чем у курящих.

    Препарат способен усилить признаки ухудшения кровообращения периферического.

    Больные, использующие линзы контактные, должны учесть, что прием лекарства может привести к понижению выработки слезного секрета.

    При планировании хирургических операций необходимо предупреждать анестезиолога о приеме препарата Небиволол.

    Каждые 4 или 5 месяцев необходимо измерять количество глюкозы в крови и лабораторные показатели функционирования почек.

    Медикамент не оказывает влияния на скорость психомоторного реагирования. Если в результате лечения появилось ощущение усталости или головокружение, необходимо воздержаться от опасных видов деятельности.

    Небиволол цена

    Средняя стоимость препарата Небиволол по Москве составляет 183 рубля.

    Аналоги

    Аналогами препарата Небиволол по фармакологическим свойствам являются: Небиватор, Бинелол, Небилет, Невотенз, Атенолол, Арител, Бетаксолол, Кординорм, Бисогамма.

    Сроки и условия хранения

    Медикамент хранят при температурном режиме не больше 25 гр С в месте, отдаленном от маленьких детей. Лекарство разрешается использовать в течение 3 лет с момента его выпуска.

    bezboleznej.ru


    Смотрите также

     
    ЕВРОМЕД - лечебно-диагностический центр | Тюмень, ул. М. Горького, д. 44, тел. /3452/ 507-543
     
    Медицинские услуги в ЛПЦ «Евромед» оказываются платно и по полисам добровольного медицинского страхования.*

    * Медицинская помощь без взимания платы Вам может быть оказана в лечебно-профилактических учреждениях по месту жительства:
    В рамках программы государственных гарантий бесплатного оказания гражданам медицинской помощи (утверждена Постановлением Правительства Российской Федерации от 19 декабря 2015 г. №1382);
    По территориальной программе государственных гарантий бесплатного оказания гражданам медицинской помощи (утверждена постановлением Правительства Тюменской области от 28 декабря 2009 г. N 377-п)
    Содержание, карта сайта.