лечебно-диагностический центр
тел. регистратуры: /3452/ 507-543
адрес: Тюмень, ул. М.Горького 44, 4 этаж
пн. - чт. с 9:00 до 17:00, пт. с 9:00 до 16:00,
сб. с 9:00 до 13:00
специалисты

наша лицензия

cанитарно- эпидемиологическое заключение

Свечи с месалазином


Месалазин (Mesalazine)

МесалазинMesalazinum (род. Mesalazini)

5-Амино-2-гидроксибензойная кислота

C7H7NO3
  • НПВС — Производные салициловой кислоты
  • K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
  • K51 Язвенный колит
  • 89-57-6Фармакологическое действие - противовоспалительное.

    Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

    В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки). Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% — в подвздошной кишке, 60–75% — в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая — после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита — 75–83%.  В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил−5-аминосалициловой кислоты — 5–10 ч.

    Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

    Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

    Нарушение функции печени и/или почек, беременность (I триместр), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

    Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

    Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

    Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

    Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

    Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.

    Внутрь, ректально.

    Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Суппозитории сульфасалазина и их аналоги

    Сульфасалазин используется при лечении обычного и неспецифического язвенного колита, болезни Крона, ревматоидного артрита. Обладает высокой антибактериальной эффективностью, устраняет симптомы кишечной диспепсии. Выпускается в таблетках. Если показано ректальное введение средства, то его заменяют суппозиториями с таким же действием активных веществ. Подробнее о лекарстве и его аналогах читайте в статье.

    Сульфасалазин (торговое название – азульфидин) – это модификация соединения 5-аминосалициловой кислоты, сходной по химическому строению с обычным аспирином. Препарат активно уничтожает патологическую микрофлору кишечника и борется с распространением воспалительных процессов.

    Сульфасалазин при колите применяется в случаях легкой и средней степени тяжести заболевания. Примерно 10% от принятой дозы лекарства накапливается в соединительных тканях кишечника, и расщепляется на две составляющие:

    • 5-аминосалициловую кислоту (5-АСК), обладающую выраженным противовоспалительным эффектом;
    • сульфапиридин – вещество с антимикробным действием.

    Сочетание таких компонентов позволяет лечить патологии толстого кишечника, осложненные диареей и активным размножением агрессивных бактерий.

    При обострении обычных колитов сульфасалазин необходимо принимать в меньшей дозировке (до 2 г в сутки), чем при язвенных осложнениях и болезни Крона – в этих случаях количество таблеток подбирается врачом индивидуально для каждого пациента.

    Максимальная концентрация препарата в тканях наблюдается через 4-10 часов после приема. Выводится из организма с мочой и калом. Полное очищение длится до 3 суток.

    Противопоказания и побочные эффекты

    Прием препарата противопоказан при следующих состояниях:

    • болезни мочевыводящих путей;
    • непереносимость лекарств группы сульфаниламидов;
    • почечная и печеночная недостаточность;
    • порфирия;
    • апластическая анемия;
    • гранулоцитопения;
    • период беременности и лактации;
    • детский возраст до 5 лет.

    С осторожностью следует принимать сульфасалазин пациентам с патологиями бронхолегочной и иммунной системы. Беременным женщинам его назначают в крайних случаях, если риск для матери превышает предполагаемую угрозу для будущего ребенка.

    При превышении дозировки или нарушениях длительности курсового лечения могут возникнуть головные боли, бессонница, очень редко – судороги и галлюцинации. Нельзя исключить появление крови или белка в моче сверх предельных значений, проблемы с желудочно-кишечным трактом, аллергические реакции.

    Аналоги сульфасалазина

    Негативные побочные эффекты провоцируются, как правило, сульфапиридином – одним из активных компонентов препарата. Поэтому в лечении колитов чаще используют лекарства, не имеющие в составе этого вещества, но сходные по действию с сульфасалазином: «Асазол», «Пентаса», «Олсалазин» (дипентум), «Балсалазид» (колазал). Все они содержат соединения 5-АСК и вызывают меньше побочных проявлений.

    Из ректальных лекарственных препаратов этой группы можно отметить средство для клизм «Роваса» и суппозитории «Салофальк», «Самезил», «Канаса», «Пентаса».

    Свечи, содержащие сульфасалазин, фармацевтические компании не выпускают.

    «Салофальк»

    Суппозитории производятся в Германии, фирмой Вифор (Vifor). Действующее вещество – месалазин (5-Амино-2-гидроксибензойная кислота).

    «Салофальк» выпускается в блистерах, упакованных в картонные пачки. В одной свече содержится 250 или 500 мг активного вещества. Суппозитории вводят в прямую кишку 3 раза в день. Необходимая дозировка – от 750 до 1500 мг в сутки для взрослых пациентов, в зависимости от длительности терапии. Детям, если их вес не превышает 40 кг, назначают ½ суточной дозы.

    Согласно нозологической классификации, используются для лечения воспалительных заболеваний кишечника, в том числе – неспецифического язвенного колита и болезни Крона. Регулярное применение суппозиториев позволяет снизить частоту рецидивов и добиться устойчивой ремиссии.

    Противопоказания к применению:

    • выраженные дисфункции почек и печени;
    • геморрагический диатез;
    • нарушения свертываемости крови, гемофилия;
    • гиперчувствительность к производным салициловой кислоты;
    • язвенная болезнь желудка в период обострения;
    • беременность и лактация;
    • детский возраст до 2 лет.

    Пациентам, страдающим бронхиальной астмой и нарушениями мочевыделительной системы, препарат назначают с большой осторожностью.

    Нежелательно совмещать лечение суппозиториями «Салофальк» с приемом лекарств, содержащих глюкокортикостероиды. Препарат может снижать эффективность рифампицина, спиронолактона, фуросемида.

    Побочные действия: лихорадка, крапивница, кожный зуд, бронхоспазмы, нарушения сердечной деятельности, диспепсические проявления, головная боль, дисфункции вегетативной нервной системы, лекарственный гепатит, алопеция.

    Несмотря на обширный перечень побочных эффектов, случаются они гораздо реже, чем при пероральном приеме сульфасалазина.

    Передозировка ректального препарата может вызвать тошноту, рвоту, сонливость, слабость, эпигастралгию (боли в области желудка). В таких случаях нужно срочно обратиться за медицинской помощью для проведения дезинтоксикационной терапии.

    Свечи «Пентаса»

    Являются аналогом суппозиториев «Салофальк». Обладают сходными фармакологическими свойствами, противопоказаниями и побочными действиями. Производятся в Дании и Швейцарии фармацевтической компанией FERRING.

    Применяются в лечении язвенного колита дистальных отделов толстого кишечника. Дозировка активного вещества (месалазин) – 1000 мг на одну свечу. Вводятся 1-2 раза в день в прямую кишку по одному суппозиторию, после дефекации или очистительной клизмы. В гигиенических целях используется резиновый напальчник, наконечник свечи увлажняют водой для облегчения введения.

    В педиатрической практике «Пентаса» не используется. Во время беременности препарат назначается строго по показаниям, а в период грудного вскармливания его применение запрещено.

    Средняя длительность терапии – от 2 до 3 месяцев. Курс лечения прекращают, если достигнута ремиссия, подтвержденная эндоскопическим обследованием. Максимальная продолжительность применения препарата не ограничивается.

    Побочное действие проявляется чаще всего диареей, тошнотой, кожными высыпаниями, болью в животе. В случае передозировки проводятся мероприятия по дезинтоксикации организма.

    «Самезил»

    Суппозитории изготавливаются в Словении, известной дженериковой компанией Krka, d. d. Так же, как и предыдущие препараты, имеют в составе активное вещество месалазин. Применяются для ректального введения при лечении неспецифического язвенного колита у взрослых и детей возрастом от 2 лет, вес которых превышает 40 кг.

    Основное действие оказывают на пораженные участки дистальной трети толстого кишечника. Обладают местным противовоспалительным эффектом, высокой активностью в отношении кокковых бактерий, антиоксидантным воздействием за счет способности разрушать свободные радикалы кислорода.

    Каждая свеча содержит 500 мг месалазина. Стандартная дозировка:

    • в стадии обострения колита – по 1 суппозиторию 3 раза в день,
    • во время поддерживающего лечения – по 1 свече, желательно перед сном.

    Перед введением препарата нужно опорожнить кишечник самостоятельно или сделать клизму.

    Суппозиторий проталкивают вглубь прямой кишки и стараются удержать в течение часа и более. Побочные действия и противопоказания такие же, как у свечей «Салофальк» и «Пентаса». Передозировка бывает крайне редко. Проявляется гастралгией, тошнотой, рвотой, слабостью и сонливостью. В таких случаях проводится промывание желудка, назначаются слабительные средства и симптоматическая терапия.

    Ректальные свечи с месалазином производятся под разными наименованиями. Несмотря на то, что все они оказывают сходное воздействие на организм, подбирать препарат, определять дозировку и длительность лечения должен врач.

    mi-msk.ru

    Препараты месалазина в лечении ВЗК

    Производство компании «Доктор Фальк Фарма ГмбХ» (Германия). В России представлен в виде таблеток, гранул, ректальной пены, ректальной суспензии и свечей.

    а. Таблетки «Салофальк»

    Таблетки «Салофальк» покрыты защитной кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита L, обеспечивающей pH-контролируемое высвобождение месалазина. Оболочка не растворяется в желудочном соке. Но, попадая в кишку, где уровень pH ≥6,0, она разрушается, и действующее вещество препарата оказывается в просвете кишечника. В терминальном отделе подвздошной кишки высвобождается 15-30% препарата, в толстой кишке – 60-75%.

    Высвобождение месалазина из таблеток «Салофальк» начинается в терминальном отделе подвздошной кишки через 110-170 минут после приема препарата, а через 4-5 часов растворение завершается в нисходящей ободочной кишке. На высвобождение месалазина не влияют изменения среды рН из-за приема других препаратов или употребления пищи.

    Около 10% месалазина всасывается в кровоток, где он быстро трансформируется в неактивную форму и выводится из организма почками.

    Формы выпуска и способ применения

    Таблетки «Салофальк» представлены в дозах 250 мг и 500 мг. Принимают их утром, днем и вечером за 1 ч до еды. Таблетки глотают не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.

    б. Гранулы «Салофальк»

    Гранулы «Салофальк» — двухкомпонентная лекарственная форма, сочетающая pH-контролируемое высвобождение месалазина с длительным непрерывным выделением лекарственного вещества из ядра на основе оригинальной полимерной матрицы. Кишечнорастворимая защитная оболочка обеспечивает pH-зависимое высвобождение  (при значениях кислотности ≥6,0) активной субстанции, начинающееся в терминальном отделе подвздошной кишки и продолжающееся в нижележащих отделах кишечника. Потеря действующего вещества до подвздошной кишки при этом минимальна. Полимерное матричное ядро обеспечивает длительное непрерывное выделение активной субстанции на всем протяжении толстой кишки, вплоть до прямой.

    Большое количество гранул (3 г «Салофальк»  содержат около 3500 гранул)  обеспечивает равномерное и эффективное распределение активной субстанции и, благодаря очень большой площади поверхности, сохраняет эффект даже при диарее.

    Препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки — через 4 часа (быстрее, чем при приеме таблеток «Салофальк»). Примерно 80% принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки. Количество препарата, попадающее в кровь и выделяемое с мочой в виде метаболита, меньше, чем при использовании таблеток «Салофальк».

    Формы выпуска и способ применения

    Гранулы «Салофальк» представлены в дозах 500 мг и 1000 мг. Гранулы следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Предписанную дозу «Салофалька» в гранулах нужно принимать один раз в сутки, вне связи с приемом пищи.

    в. Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк»

    Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк» — лекарственная форма для ректального применения, позволяющая обеспечить оптимальный контакт действующего вещества с поверхностью слизистой оболочки кишечника. Высокоэффективна при активном язвенном колите с локализацией в прямой кишке, а также при левостороннем и распространенном язвенном колите в составе комбинированной терапии. При введении пены через прямую кишку месалазин действует непосредственно на слизистую конечных отделов толстой кишки. Благодаря высокой адгезивной способности пены «Салофальк», препарат может «прилипать» к слизистой оболочке, что обеспечивает длительный контакт месалазина с воспаленным участком кишки. А длительность контакта (экспозиции) увеличивает эффективность препарата.

    Форма выпуска и способ применения

    Пена «Салофальк» выпускается в аэрозольном баллончике, содержащим 14 аппликаций препарата по 1 г, набор снабжен 14-ю одноразовыми мягкими аппликаторами для введения в прямую кишку. Вводить препарат рекомендуется перед сном (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

    Выдержка из инструкции по применению ректальной пены «Салофальк»:

    • В момент введения препарат должен быть комнатной температуры (20–25 °C)
    • Плотно установить аппликатор на головку баллона
    • Встряхивать баллон в течение 20 секунд
    • При первом использовании удалить защитный язычок с основания дозирующей головки
    • Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкойПоместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном
    • Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10–15 секунд, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки
    • После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор
    • После процедуры вымыть руки. Постараться не опорожнять кишечник до следующего утра.
    г. Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма)

    Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма) — готовая суспензия во флаконе с одноразовыми аппликаторами. Препарат достигает левого (селезеночного) угла толстой кишки. У некоторых пациентов препарат достигает поперечной ободочной и даже восходящей кишки. При применении месалазина в микроклизмах наблюдается низкое всасывание (абсорбция) препарата.

    Формы выпуска и способ применения

    Микроклизмы «Салофальк» выпускается в дозах 2 г/30 мл и 4г/60 мл. Микроклизмы меньшего объема подойдут пациентам, которым трудно удерживать большие объемы суспензии. Весь объем микроклизмы вводится в прямую кишку на ночь (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

    д. Ректальные суппозитории «Салофальк»

    Ректальные суппозитории «Салофальк» — свечи, предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.

    Формы выпуска и способ применения

    Свечи ректальные «Салофальк» выпускаются в дозах по 250 мг, 500 мг и 1000 мг (данная доза не зарегистрирована в России). Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача (желательно после опорожнения кишечника). Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

    Благодаря малому размеру гранул (около 1 мм), способствующему беспрепятственному пассажу через желудок, их можно принимать вне зависимости от приема пищи.

    2. «Пентаса»

    Производство компании «Ферринг» (Дания). Представлена в Российской Федерации в виде таблеток, гранул и свечей.

    а. Таблетки «Пентаса»

    Таблетки «Пентаса» покрыты кишечнорастворимой оболочкой. После приема распадается на микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой. Микрогранулы действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки, независимо от приема пищи. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа. Около 30-50% принятой дозы абсорбируется в тонкой кишке.

    Форма выпуска и способ применения

    Таблетки «Пентаса» выпускаются в дозах по 500 мг. Рекомендуется принимать после еды не разжевывая в 2-3 приема. Таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде, чтобы было легче проглотить.

    б. Гранулы «Пентаса»

    Гранулы «Пентаса» — микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой. Действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением, что обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа, независимо от приема пищи. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем 3-4 часа.

    Форма выпуска и способ применения

    Гранулы «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг и 2000 мг. Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.

    в. Ректальные суппозитории «Пентаса»

    Ректальные суппозитории «Пентаса» — свечи, предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.

    Форма выпуска и способ применения

    Свечи ректальные «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг. Внешне похожи на продолговатые таблетки. Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача, желательно после опорожнения кишечника. Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

    Препарат можно смочить водой для более легкого введения.

    3. «Мезавант»

    Производство компании «Джонсон&Джонсон» (США). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток MMX. Таблетки MMX «Мезавант» имеют ядро, содержащее месалазин в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В. Месалазин выделяется в кишечнике только при достижении рН >7. Исследования с проведением сцинтиграфии показали, что после однократного приема натощак 1,2 г препарата здоровыми добровольцами месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. Следы 14С-меченного месалазина выявлялись на всем протяжении толстой кишки. Полный распад таблетки и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 ч. После однократного приема препарата здоровыми добровольцами в дозе 2,4 или 4,8 г в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21–22% от принятой дозы.

    Форма выпуска и способ применения

    Таблетки MMX «Мезавант» выпускаются в дозе по 1,2 г (1200 мг). Вся рекомендованная доза принимается 1 раз в день во время еды. Таблетки нельзя раздавливать или разжевывать, их следует глотать целиком.

    4. «Месакол»

    Производство компании «СанФарма» (Индия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Месакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита-L и эудрагита-S, которая растворяется при pH>7. Основная часть месалазина (60-79%) высвобождается в толстой кишке.

    Формы выпуска и способ применения

    Таблетки «Месакол» выпускаются в дозе 400 мг. Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.

    5. «Асакол»

    Производство компании «Tillots Pharma» (Швейцария). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Асакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из Эудрагита-S. Высвобождение препарата начинается в толстой кишке при pH>7.

    Формы выпуска и способ применения

    Таблетки «Асакол» выпускаются в дозе по 400 мг и 800 мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.

    6. «Кансалазин»

    Производство ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Результаты исследования биоэквивалентности препарата Кансалазин оригинальному препарату месалазина (производство датской компании «Ферринг АС») подтвердили полное соответствие динамики и концентрации месалазина в кишечнике при приеме Кансалазина и оригинального препарата. Таким образом, производитель рассматривает таблетки «Кансалазин» как препарат, обладающий тем же эффектом, что и таблетки «Пентаса».

    Форма выпуска и способ применения

    Таблетки «Кансалазин» выпускаются в дозе по 500  мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая.

    expert-gepatolog.ru

    Какие препараты с 5-АСК (Месалазин) выбрать при ВЗК?

    Лекарства с 5-АСК – это, пожалуй, одни из самых первых препаратов, которые назначаются больному с воспалительным заболеванием кишечника. В независимости от участка поражения, 5-аминосалициловая кислота является обязательной частью терапии НЯК и БК: зачастую, люди вынуждены принимать ее на протяжении всей жизни, дабы как можно дольше находиться в ремиссии.

    Что такое 5-АСК, как она действует на пораженные участки слизистой, какие препараты являются наиболее популярными на сегодняшний день?

    Пожалуй, стоит начать с небольшого ликбеза о том, что же такое 5-АСК и с чем его едят.

    5-АСК (5-Аминосалициловая кислота) – это Месалазин, основа базисной терапии неспецифического язвенного колита и болезни Крона. Препараты 5-АСК увеличивают местную концентрацию простагландинов, оказывающих цитопротективное действие (повышение защитных возможностей слизистой оболочки кишечника). Впоследствии метаболизируется в организме, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Сразу рекомендую к ознакомлению запись о ценах на Месалазин.

    Виды препаратов с Месалазином

    Для купирования симптомов НЯК используются два вида препаратов с 5-АСК:

    1. Сульфасалазин – довольно старый препарат, используемый в лечении НЯК уже более полувека. Основной недостаток— разнообразные побочные эффекты, от тошноты до головной боли. “Побочки” проявляются примерно в четверти случаев. Негативный эффект объясняется воздействием сульфапиридина, инертного вещества, служащего для доставки 5-АСК в толстую кишку. Сам сульфапиридин никак не задействован в затягивании язв. К наиболее распространенным из побочных действий Сульфасалазина относятся нарушение работы ЖКТ, крапивница, эритема, зуд, головная боль, лихорадка. В тяжелых случаях – нефротический синдром, нейропатия, агранулоцитоз, лекарственный гепатит, фиброзирующий альвеолит, анафилактический шок. При длительном лечении Сульфасалазином необходим лабораторный контроль крови, так как на фоне его приема часто возникает геморрагическая анемия, сдвиг лейкоцитарной формулы влево с появлением молодых форм лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения, в моче – протеинурия, гематурия.
    2. Препараты с 5-АСК в более чистом виде — современная разработка, основанием для которой послужила высокая частота возникновения побочных эффектов от приема Сульфасалазина. Сейчас больным чаще всего назначают именно их. Чистый Месалазин дает сравнительно мало побочных эффектов, его рекомендуют даже детям, а также беременным и кормящим женщинам.

    Если вы принимаете Сульфасалазин, следующая информация для вас: это лекарство блокирует конъюгацию фолиевой кислоты в щеточной кайме тощей кишки, замедляет ее транспортировку и угнетает активность связанных с ней ферментов в печени. Поэтому, для устранения возможного дефицита в фолиевой кислоте, необходимо принимать ее отдельно в качестве одноименной добавки.

    Почему же сейчас существует такое большое разнообразие препаратов, в основе которых лежит эта самая 5-АСК, ведь суть их сводится к одному – заживить язвы в вашем ТК? Все дело в оболочке, в которую запаковано действующее вещество.

    Выбор лекарств с 5-АСК

    В разных частях нашего ЖКТ разная pH (кислотно-щелочная среда), под воздействием которой та самая оболочка растворяется, высвобождая 5-АСК наружу. Именно уровень pH и является причиной создания столь широкого спектра однотипных препаратов. Исключение составляет вышеупомянутый Сульфасалазин – оболочка этих таблеток растворяется под воздействием кишечной флоры.

    Помимо таблетированного вида, 5-АСК выпускается в виде гранул, ректальных свечей и в жидкой форме (микроклизмы, пена), опять же, для воздействия на необходимые части ТК.

    Наиболее популярные из препаратов с чистым Месалазином:

    • Кансалазин.
    • Салофальк.
    • Пентаса.
    • Мезавант.
    • Месакол.
    • Роваза.
    • Асакол.
    • Месакол.

    В зависимости от части поражения толстого кишечника, имеет смысл применять соответствующий препарат с Месалазином. Приведу примеры:

    • Поражена прямая кишка – свечи Салофальк/пена Салофальк.
    • Поражены слепая кишка и восходящий отдел толстого кишечника – Асакол/Месакол/Кансалазин/таблетки Пентаса.
    • Поражены нисходящий отдел, сигмовидный и прямая кишка – гранулы Салофальк/таблетки Пентаса/Мезавант/Месакол и пена Салофальк.
    • Поражен весь толстый кишечник – таблетки Салофальк/Мезавант/Пентаса/Месакол.

    По мере продвижения по толстому кишечнику уровень pH меняется. В зависимости от оболочки, в которую заключена 5-АСК, от 60% до 90% действующего вещества будет долго находиться в нисходящем, сигмовидном и прямом отделах толстого кишечника, где скорость всасывания препарата ниже.

    Особое внимание стоит обратить на факт высвобождения Месалазина из своей оболочки. Если в стуле вы видите не растворившуюся таблетку, значит препарат вам точно не подходит, т.к. ваша кислотная среда не в силах расщепить оболочку. В таком случае, ни в коем разе не стоит разламывать таблетку и затем уже ее проглатывать: во-первых, Месалазин не дойдет до вашего толстого кишечника, а во-вторых можно просто сделать хуже другим системам вашего желудочно-кишечного тракта. Необходимо просто найти препарат, который вам подойдет. Благо, выбора предостаточно.

    Исключением из этого правила являются гранулы Салофальк: несмотря на то, что после дефекации больные могут видеть некоторое количество “целых” гранул, это считается нормой.

    Необходимо правильно рассчитывать необходимую дозировку применяемых препаратов 5-АСК. Для индукции ремиссии рекомендуется принимать от 3 до 4 гр Месалазина сверху (перорально) и (в случае проктита или проктосигмоидита) снизу (ректально).

    Как правило, в связи с тем, что препараты 5-АКС необходимо принимать и во время ремиссии, у многих возникает дозозависимый эффект. Он проявляется в невозможности снова достичь ремиссии после обострения путем применения того же объема активного вещества, которого хватало в прошлый раз для индукции положительного состояния.

    На своем опыте могу сказать, что для меня препаратом выбора оказался Мезавант, и он остается таковым вот уже на протяжении почти трех лет. А какие лекарства с 5-АСК сейчас принимаете Вы?

    unspecific.ru


    Смотрите также

     
    ЕВРОМЕД - лечебно-диагностический центр | Тюмень, ул. М. Горького, д. 44, тел. /3452/ 507-543
     
    Медицинские услуги в ЛПЦ «Евромед» оказываются платно и по полисам добровольного медицинского страхования.*

    * Медицинская помощь без взимания платы Вам может быть оказана в лечебно-профилактических учреждениях по месту жительства:
    В рамках программы государственных гарантий бесплатного оказания гражданам медицинской помощи (утверждена Постановлением Правительства Российской Федерации от 19 декабря 2015 г. №1382);
    По территориальной программе государственных гарантий бесплатного оказания гражданам медицинской помощи (утверждена постановлением Правительства Тюменской области от 28 декабря 2009 г. N 377-п)
    Содержание, карта сайта.