лечебно-диагностический центр
тел. регистратуры: /3452/ 507-543
адрес: Тюмень, ул. М.Горького 44, 4 этаж
пн. - чт. с 9:00 до 17:00, пт. с 9:00 до 16:00,
сб. с 9:00 до 13:00
специалисты

наша лицензия

cанитарно- эпидемиологическое заключение

При нарушении мозгового кровообращения применяют


Препараты для улучшения мозгового кровообращения: эффективные лекарства при нарушениях мозгового кровообращения

Кровообращение в головном мозге может нарушаться по разным причинам. К развитию болезни могут привести черепно-мозговые травмы, системные патологии, воздействия токсических соединений, физические и психоэмоциональные стрессы, а также различного рода поражения церебральных сосудов.

Кровеносные сосуды могут пострадать в результате выраженного остеохондроза, приводящего к их механическому сдавлению. К числу распространенных причин нарушения мозгового кровообращения также относятся гипертоническая болезнь, атеросклеротические поражения сосудов и образование в них тромбов, закупоривающих просвет.

Рекомендуем прочитать:  Виды нарушений мозгового кровообращения

В настоящее время фармакологи предлагают целый ряд лекарственных препаратов, позволяющих нормализовать кровоток в т. н. «мозговом бассейне».

Оглавление: 1. Виды лекарственных для улучшения мозгового кровообращения 2. Сосудорасширяющие средства при нарушениях мозгового кровообращения - Антагонисты кальция, используемые при нарушениях кровообращения в области мозга 3. Препараты, созданные на основе растительных экстрактов - Средства из алкалоида Барвинка - Лекарственные средства из Гинкго Билоба 4. Лекарственные средства, укрепляющие сосудистые стенки 5. Антиагреганты и антикоагулянты 6. Ноотропные препараты 7. Лекарственные средства на основе никотиновой кислоты

Основные виды лекарственных средств, помогающих улучшить мозговое кровообращение

Профилактические и лечебные меры нужно начать принимать, как только появились первые клинические признаки, свидетельствующие о проблемах с церебральным кровообращением. Дальнейшее развитие патологий очень часто становится причиной тяжелых последствий, в числе которых ишемические и геморрагические инсульты, а также деменция, т. е. слабоумие. Многие осложнения могут представлять серьезную угрозу не только для здоровья, но и для жизни пациента.

Основные группы препаратов для восстановления нормального кровообращения в ЦНС:

  • вазодилататоры (сосудорасширяющие);
  • антикоагулянты и антиагреганты (для предотвращения тромбообразования);
  • ноотропы.

Какие именно препараты показаны в каждом конкретном случае – может установить только квалифицированный специалист после подробного сбора анамнеза и всестороннего обследования больного. Врач определяет тактику лечения и выявляет оптимальные разовые и суточные дозировки лекарств.

Важно: самолечение при проблемах с кровоснабжением мозга не только неэффективно, но и смертельно опасно!

Сосудорасширяющие средства при нарушениях мозгового кровообращения

Лекарства данной клинико-фармакологической группы обеспечивают увеличение поступления крови к тканям головного мозга, что позволяет предупредить гипоксию на клеточном уровне. Нормальный кровоток также обеспечивает клетки центральной нервной системы адекватным количеством жизненно важных соединений.

Вазодилататоры улучшают функциональную активность мозга за счет стимуляции метаболизма и энергетического обмена в клетках головного мозга.

Антагонисты кальция, используемые при нарушениях кровообращения в области мозга

Фармакологические средства данной категории на протяжении многих лет с успехом используются для улучшения кровообращения в ЦНС. В настоящее время ведутся работы по созданию антагонистов кальция уже третьего поколения. Препараты способствуют релаксации мышечных сосудистых стенок, благодаря чему просвет артерий расширяется, а объем крови, поступающей к тканям, возрастает. На мышечные элементы вен антагонисты кальция влияния не оказывают.

Данные ЛС способны оказывать системное воздействие на организм, поэтому выписывать их следует с особой осторожностью, и только после глубокого и всестороннего обследования больного. Суточные и разовые дозировки, а также общая продолжительность курсовой терапии определяются только лечащим врачом.

Некоторые антагонисты Са первого поколения:

  • дигидропиридины (Кордипин, Нифедипин);
  • бензотиазапины (Дилакор);
  • фенилалкиламины ( Верапамил).

Второе поколение препаратов, используемых при нарушении кровообращения в мозге:

  • дигидропиридины (Фелодипин, Исрадипин, Нифедипин GITS, Насольдипин);
  • бензотиазапины (Клентиазем, Дилтиазем SR);
  • фенилалкиламины (Верапамил SR). 

Препараты, созданные на основе растительных экстрактов

Препараты, основными действующими веществами которых являются фититокомпоненты, характеризуются относительной безопасностью. Как правило, у них сравнительно немного противопоказаний. Растительные препараты способствуют предупреждению нарушений со стороны церебрального кровотока, и широко применяются для терапии уже диагностированных патологий.

Некоторые средства данной группы разрешены для безрецептурного отпуска из аптек. Их можно применять самостоятельно, но только посоветовавшись с терапевтом и внимательно прочитав аннотацию.

Обратите внимание: биологически активными ингредиентами наиболее распространенных фитопрепаратов для нормализации церебрального кровоснабжения являются алкалоиды растений Гинкго Билоба и Барвинок. 

Средства из алкалоида Барвинка

Биологически активный компонент данных фитопрепаратов характеризуется спазмолитическим эффектом. Алкалоид растения способствует нормализации клеточного метаболизма и предупреждает формирование тромбов в сосудах ЦНС.

К числу наиболее распространенных средств данной категории, используемых при нарушениях мозгового кровообращения, относятся:

  • Кавинтон;
  • Винпоцетин;
  • Бравинтон.

Важно: прием Кавинтона и Винпоцетина допускается исключительно по рекомендации врача, поскольку только грамотный специалист способен установить наиболее подходящий в конкретном случае путь введения и продолжительность курсовой терапии. Требуется предварительное обследование пациента. 

Лекарственные средства при нарушениях мозгового кровообращения из Гинкго Билоба

Алкалоид данного растения оказывает комплексное воздействие. Целебные препараты на основе Гинкго Билоба характеризуются выраженным спазмолитическим действием. Они способны уменьшать отечность тканей, а также повышать проницаемость стенок сосудов и параллельно повышать их эластичность. Эти средства способствуют нормализации микроциркуляции. Они также являются мощными антиоксидантами, оберегая мозг от негативного влияния свободных радикалов на клеточном уровне.

К числу наиболее эффективных фитопрепаратов из Гинкго Билоба можно отнести:

  • Гинкго Билоба С;
  • Танакан;
  • Доппельгерц Гинкго Билоба Плюс.

Продолжительность терапевтического курса при нарушениях мозгового кровообращения, как правило, составляет от 3 месяцев и более, поскольку терапевтический эффект развивается постепенно. Положительные изменения отмечаются спустя 1 месяц от начала лечения.

В период лечения средствами на основе упомянутых растений нельзя параллельно потреблять препараты, «разжижающие» кровь (в т. ч. – ацетилсалициловую кислоту), поскольку существует вероятность развития кровоизлияния.

Лекарственные средства, укрепляющие сосудистые стенки

Ряд ЛС и биологически активных добавок служат для восстановления эластичности сосудистых стенок.

Препараты данной категории содержат витамины и макро- и микроэлементы, оказывающие комплексное воздействие.

Наиболее эффективными препаратами на базе витамина Р, используемыми при нарушениях мозгового кровообращения,  являются:

  • Черника Форте;
  • Аскорутин.

Калий, кремний, селен и др. соединения в нужных количествах присутствуют в следующих БАДах и витаминно-минеральных комплексах:

  • Микрогидрин;
  • Гринвит;
  • Ноотроп.

Улучшающий состояние сосудистых стенок дигидрокверцетин содержится в таких препаратах, как:

  • Дигидрокверцетин Плюс;
  • Флукол;
  • Флавит.

Обратите внимание: содержащие витамины и микроэлементы комплексы, а также биодобавки, оказывающие профилактическое воздействие, можно принимать и без рекомендации терапевта, но только после внимательного ознакомления с аннотацией.

Антиагреганты и антикоагулянты

Препараты-антиагреганты назначаются для улучшения реологических свойств крови, т. е. снижение ее вязкости. Эти лекарственные средства показаны, если существует риск транзиторных нарушений церебрального кровообращения (в просторечии – микроинсультов) или если у пациента имеется повышенная склонность к тромбообразованию. Препараты дают возможность предотвратить развитие такого грозного осложнения, как тромбоэмболия сосудов.

Для улучшения текучести крови могут быть рекомендованы следующие антиагреганты:

  • Ацетилсалициловая кислота;
  • Акуприн;
  • Аспилат;
  • Курантил;
  • Тиклопидин;
  • ТромбоАСС.

Важно: антиагреганты назначаются лечащим врачом при нарушениях мозгового кровообращения после изучения данных лабораторных исследований, анализов крови пациента.

Антикоагулянты служат для снижения свертываемости крови и восстановлению микроциркуляции в мелких сосудах.

При наличии показаний пациенту могут быть назначены следующие антикоагулянты:

  • Гепарин;
  • Варфарин;
  • Фрагмин;
  • Клексан.

Чтобы избежать опасных осложнений (кровотечений), при курсовом применении средств данной категории больным, имеющим нарушения мозгового кровообращения, следует периодически сдавать кровь «на биохимию», а врачу – исследовать коагулограмму таких пациентов.

Важно: при развитии таких осложнений, как рвота с кровью, черный кал, с высокой долей вероятности свидетельствующих о наличии кровотечения в верхних отделах ЖКТ, а также при появлении гематом (синяков) различной локализации следует немедленно обратиться за медицинской помощью. 

Ноотропные препараты 

ЛС, относящиеся к данной клинико-фармакологической группе, улучшают метаболизм в клетках головного мозга, увеличивают степень их резистентности к гипоксии и улучшают память и когнитивные функции. Ноотропы способствуют повышению умственной работоспособности, предупреждают переутомление и появление депрессивных состояний. Они являются мощными антиоксидантами и адаптогенами. Ряд препаратов этой категории производится на основе тканей животных; в их состав входят природные аминокислоты.

Наиболее эффективными ноотропными средствами, назначаемыми при нарушениях мозгового кровообращения, являются:

  • Пирацетам;
  • Актовегин;
  • Фенибут;
  • Пантогам;
  • Глицин;
  • Фенотропил;
  • Гопантеновая кислота;
  • Церебролизин.

Ноотропы показаны для терапии деменции (слабоумия) сосудистого генеза, ишемических инсультов, вегето-сосудистой дистонии, нарушений памяти, ухудшения способности к концентрации внимания, алкогольной энцефалопатии и многих других заболеваний и патологических состояний, обусловленных нарушениями кровообращения в головном мозге. 

Лекарственные средства на основе никотиновой кислоты

Для улучшения церебрального кровообращения нередко рекомендуется прием препаратов витамина РР (никотиновой кислоты). Значимого воздействия на крупные кровеносные сосуды данное биологически активное соединение не оказывает, но способствует расширению капилляров.

Витамин РР позволяет понизить уровень т. н. «вредного холестерина», т. е. холестерола, переносимого липопротеинами низкой плотности, и снизить ломкость стенок кровеносных сосудов.

Самые распространенные средства на основе никотиновой кислоты при нарушениях мозгового кровообращения:

  • Никотиновая кислота;
  • Аципимокс;
  • Никошпан.

Важно: самолечение категорически воспрещается. Инъекции раствора (проводятся курсами) осуществляются под контролем лечащего врача. По мере купирования острых явлений недостаточности мозгового кровоснабжения, витамин РР может быть назначен пациенту в виде таблеток для перорального приема для длительной поддерживающей терапии.

Лотин Александр, медицинский обозреватель

29,481 просмотров всего, 1 просмотров сегодня

(189 голос., средний: 4,55 из 5) Загрузка...

okeydoc.ru

Препараты для лечения при нарушении мозгового кровообращения

Препараты при нарушении мозгового кровообращения применяются при разнообразных органических или функциональных заболеваниях сосудов кровеносной системы, которые обычно возникают при травмах или системном поражении организма человека. К таковым можно причислить тромбы, интоксикацию, стрессы, гипертонию, атеросклероз, инфекции, спазмы сосудов, остеохондроз, механическое сдавливание капилляров и артерий. При таком нарушении мозгового кровообращения дестабилизируется нормальная работа головного мозга, что может привести к трагическим последствиям. Для борьбы с подобными явлениями фармакологические фирмы выпускают разнообразные препараты, которые будут рассмотрены ниже.

Группы лекарств, улучшающих кровоснабжение мозга

Применяемые препараты при нарушениях мозгового кровообращения можно разделить на несколько больших групп:

  1. Средства для расширения сосудов.
  2. Лекарства, содержащие в своем составе растительные компоненты.
  3. Никотиновая кислота и созданные на ее основе препараты.
  4. Средства, при помощи которых укрепляются стенки поврежденных сосудов.
  5. Применение лекарств ноотропной группы.
  6. Антикоагулянты.
  7. Гомеопатические препараты.

Лечение заболевания начинается сразу после того, как будут выявлены симптомы недуга. Это нужно сделать сразу, чтобы избежать последующих осложнений при развитии болезни. Для улучшения тока крови на разных участках мозга, борьбы со старческим слабоумием или инсультом используется большой ассортимент препаратов, которые обладают свойствами антикоагулянтов, расширяют сосуды и т. д.

Их выписывает врач после тщательного обследования больного соответствующей аппаратурой и постановки точного диагноза. Заниматься самолечением при нарушениях кровообращения в мозге не рекомендуется, так как такие действия могут нанести непоправимый ущерб организму больного и привести к летальному исходу. Ниже приведены самые популярные лекарственные средства для борьбы с этим заболеванием.

Препараты, расширяющие сосуды

Действие таких лекарств основано на воздействии на стенки капилляров, вен, артерий, которое приводит к увеличению их диаметра, что позволяет проводить к мозгу больше крови. Это приводит к устранению недостатка кислорода в клеточных структурах, снимет дефицит питательных веществ и улучшает энергетический обмен между различными частями мозга. В качестве таких лекарств обычно используют так называемые антагонисты кальция. Они служат для расширения стенок артерий, но при этом не воздействуют на вены. Они должны использоваться только по назначению врача, так как только он может определить правильную дозировку и продолжительность курса лечения.

Всего известны три поколения антагонистов кальция:

  1. Адалат, Кордипин, Верапамил, Изоптин, Дилтиазем, Нифедипин, Кардафен, Финоптин, Калан, Диазем, Дилакор.
  2. Никардипин SR, Исрадипин, Фелодипин, Нимодипин, Галлопамил, Анипамил, Клентиазем, Тиапамил, Насольдипин, Плендил и т. д.
  3. Норваск, Стамло, Амлодипин.

Препараты из растительных компонентов

Такие средства врачи рекомендуют применять после инсульта для профилактики возникновения новых тромбов. Их можно использовать без рецепта врача. Надо только внимательно изучить инструкцию по применению. Обычно у такого лекарства очень мало или нет совсем никаких побочных эффектов.

Основной действующий компонент в этих препаратах — алкалоид, полученный их растений (например, из барвинка). Он оказывает на поврежденный сосуд спазмолитическое действие, не дает образоваться тромбам, резко повышает кровоток в сторону мозга. Средства, созданные на основе растений (гингко билоба и барвинка), являются самыми популярными при лечении болезни.

Использование лекарств из первого растения позволяет комплексно лечить болезнь: устраняется спазм сосудов, резко возрастает микроциркуляция крови, снимается отек, укрепляются стенки пораженных сосудов. Чаще всего используют такие препараты из этого растения: Гингиум, Гинкор Форт, Танакан, Билобил, Гингко Билоба С, Гингоум и т. д. Длительность курса терапии может быть не меньше 3 месяцев. При их использовании не рекомендуется пить разжижители крови, например, аспирин. Это может привести к кровоизлиянию в мозг.

Из барвинки делают следующие препараты: Винпоцетин, Бравинтон, Веро-Винпоцетин, Телектол, Кавинтон. Эти средства можно отнести к ноотропным лекарствам, поэтому при использовании первого и последнего из перечисленных выше надо обратиться за консультацией к врачу. Только специалист может определить нужную дозу и время использования подобных лекарств.

Никотиновая кислота и препараты на ее основе

Для улучшения мозгового кровотока врачи могут порекомендовать средства этой группы. Они воздействуют на мелкие сосуды (капилляры), укрепляют их стенки и уменьшают уровень холестерина в крови больного. Чаще всего применяют следующие средства:

  1. Эндурацин.
  2. Никотиновая кислота.
  3. Аципимокс.
  4. Никошпан.
  5. Никофураноза.

Больному они вводятся в виде курса инъекций, которые делаются под тщательным наблюдением лечащего врача. Самолечение такими лекарствами противопоказано, так как неправильное их применение приводит к серьезным осложнениям. При последующем лечении больному никотиновая кислота может даваться в виде таблетки.

Укрепление стенок сосудов разными средствами и применение лекарств ноотропной группы

К таким препаратам относятся витамин Р (Аскорутин), Черника Форте, Гринвит, Ноотроп, Лецитин, Флавит, Флукол, Флаол. Эти лекарственные средства можно использовать без назначения врачей, но при этом надо точно выполнять все указанные в инструкции требования. При игнорировании этих условий последствия могут привести к ряду осложнений, которые излечиваются другими препаратами.

Врачи могут выписать лекарственные средства из так называемой ноотропной группы.

Они предназначены для стимуляции обмена веществ в тканях мозга. Повышают устойчивость органа к недостатку кислорода, укрепляют память. Часть из них сделана на основе животных мозговых клеток и поэтому содержит аминокислоты. К ноотропам можно причислить следующие лекарственные средства: Микрогидрин, Церебролизин, кислота глутаматовая, Пантогам, Пирацетам, Глицин, Фенотропил, Кортексин, Актовегин и т. п. Их применяют при лечении нарушений кровотока в мозгах, а именно:

  1. Коматозное состояние.
  2. Деменция сосудистая.
  3. Синдром астенический.
  4. Задержка психического развития.
  5. Дистония вегетативная.
  6. Ишемия мозга (хроническая) и т. п.

Назначение того или иного ноотропа производится врачом после тщательного обследования пациента и постановки точного диагноза.

Использование для лечения недуга антикоагулянтов и антиагрегантов

Эти препараты назначают для разжижения крови и повышения ее текучести. Их можно применить при возможности ишемической атаки, которая может привести к нарушению кровоснабжения мозговых структур. Для снятия опасности появления тромбоза используют антиагреганты. Чаще всего врачи выписывают больным Экотрин, Аспирин, Акуприн, Аспилат, Курантил, Тромбо АСС, Тиклопидин, Трентал (Пентоксифиллин), Плавикс (Клопидогрель) и т. д.

Длительность курса лечения выбирается индивидуально для каждого больного. Антикоагулянты позволяют улучшить микроциркуляцию крови в органе. К ним причисляют Клексан, Фрагмин, Варфарин, Гепарин (нефракционированный), Фраксипарин. Если назначены эти препараты, то для устранения осложнений больной должен находиться под контролем врача и должен постоянно делаться биохимический анализ состава крови.

Если появились рвота, гематомы, черный кал или усилилось кровотечение, больной должен немедленно связаться с врачом.

Гомеопатические препараты при нарушении кровообращения в мозге

К таковым причисляют так называемый золотой йод. Он содержит в 1 г своих гранул йодид золота и карбонат бария. Применять его можно при первых проявлениях недостатка крови в тканях мозга. Эти признаки таковы:

  1. Головная боль.
  2. Неуверенная походка.
  3. Шум в ушах.
  4. Явное ослабление памяти и т. д.

В любом случае при выборе препаратов для лечения нарушений в кровообращении на мозговых тканях для правильного выбора нужного лекарства надо обратиться к лечащему врачу.

vesinsult.ru

14.4. Лекарственные средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения

Фармакологическая регуляция мозгового кровообращения относится к числу важнейших проблем медицины. Это определяется тем, что острые и хронические нарушения кровоснабжения мозга являются одной из главных причин смертности и инвалидизации населения.

В цереброваскулярной патологии основное место занимают ишемические поражения мозга, в том числе ишемический инсульт. Учитывая, что по сравнению с другими тканями мозг наиболее чувствителен к ишемии, при ее возникновении необходимо принимать экстренные меры к устранению или уменьшению нарушений кровоснабжения мозга.

Патология мозгового кровообращения может быть связана с функциональными и органическими нарушениями (спазм сосудов, эмболии, тромбоз, атеросклероз сосудов, геморрагии).

В большинстве случаев причиной ишемических инсультов является атеросклеротическое поражение сосудов, особенно стеноз сонных и позвоночных артерий. При таких состояниях в качестве средств профилактики возможного инсульта рекомендуются антиагреганты (кислота ацетилсалициловая, тиклопидин, клопидогрел).

Нередкой формой острого нарушения мозгового кровообращения являются субарахноидальные и внутримозговые кровоизлияния. К причинам развития геморрагических инсультов относятся артериальная гипертензия, наличие аневризм, особенно микроаневризм, а также ангиом. Следует учитывать, что и при

геморрагическом инсульте выражены вазоконстрикторные реакции. Один из путей лечения таких больных - хирургическое удаление гематомы (если оно показано и возможно).

Частыми причинами ишемического инсульта являются эмболы и тромбы, закупоривающие отдельные ветви мозговых сосудов. Для предупреждения таких состояний и их рецидивов обычно используют антикоагулянты прямого и непрямого действия (гепарин, препараты низкомолекулярного гепарина, варфарин, синкумар, фенилин).

Преходящее нарушение мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки) может быть связано со спазмом мозговых сосудов. И в данном случае в качестве профилактической меры целесообразно использование антиагрегантов и антикоагулянтов. Однако обе группы препаратов противопоказаны при кровоизлияниях или при возможности их возникновения. Кроме того, целесообразно применение препаратов, понижающих тонус мозговых сосудов.

При стойкой и выраженной ишемии развивается некроз мозговой ткани.

Помимо острых повреждений мозга, связанных с его ишемией, часто отмечается и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. При этом страдают память, интеллектуальная и психическая сферы, поведенческие и моторные реакции. Эти неблагоприятные проявления нарастают постепенно и обычно связаны с возрастом и сопутствующими ему патологическими процессами (атеросклерозом сосудов, артериальной гипертензией, нарушением метаболизма и т.д.).

Одним из основных принципов профилактики и терапии недостаточности мозгового кровообращения является расширение сосудов мозга. Для получения такого эффекта нередко используют сосудорасширяющие вещества, которые снижают тонус периферических сосудов. Но подобные препараты обычно вызывают и общую гипотензию, что снижает кровоснабжение мозга, и конечный результат может быть неблагоприятным. Поэтому требуются вещества, которые расширяют преимущественно мозговые сосуды, не влияя существенно на системную гемодинамику. Однако создание таких препаратов - задача достаточно сложная. Из известных лекарственных средств только нимодипин, винпоцетин (кавинтон) и пикамилон обладают выраженной тропностью в отношении мозговых сосудов.

Другой принцип лечения сосудистой патологии мозга заключается в повышении устойчивости нервных клеток к ишемии (гипоксии), т.е. речь идет о препаратах с нейропротекторным действием.

Средства, улучшающие кровообращение в мозге при его ишемии, могут быть представлены следующими группами.

I. Средства, влияющие на агрегацию и свертываемость крови1

•  Антиагреганты

Кислота ацетилсалициловая Тиклопидин Клопидогрел

•  Антикоагулянты

Гепарин Низкомолекулярные гепарины Варфарин Синкумар Фенилин

II. Средства, повышающие мозговой кровоток

•  Блокаторы кальциевых каналов L-типа Нимодипин Циннаризин Флунаризин

1 Целесообразность использования фибринолитиков при ишемических инсультах сомнительна, так как велик риск развития кровотечений.

•  Производные алкалоидов растения барвинка Винпоцетин (кавинтон)

•  Производные алкалоидов спорыньи Ницерголин

•  Производные никотиновой кислоты Ксантинола никотинат

•  ГАМК и ее производные Аминалон Пикамилон

•  Производные пуриновых алкалоидов Пентоксифиллин

•  Алкалоид опия изохинолинового ряда Папаверина гидрохлорид

К блокаторам кальциевых каналов L-типа с преимущественным влиянием на мозговое кровообращение относится нимодипин. Он является производным 1,4-ди- гидропиридина. Снижает тонус артериол мозга. Увеличивает оксигенацию тканей мозга. Применяется после перенесенной острой ишемии мозга, при субарахноидальном кровоизлиянии, хронической ишемии мозга. Улучшает деятельность мозга у пожилых людей. Из неблагоприятных эффектов может вызывать головную боль, диспепсические расстройства, при внутривенном введении - гипотензию.

Положительно воздействуют на мозговое кровообращение и некоторые другие блокаторы кальциевых каналов группы дифенилпиперазина - циннаризин (стугерон), флунаризин (сибелиум). На системную гемодинамику они оказывают незначительное влияние. Применяются при спазмах мозговых сосудов, атеросклерозе, вестибулярных расстройствах, после перенесенного инсульта, после черепно-мозговых травм.

Переносятся эти препараты хорошо. Возможны сонливость, седативный эффект, сухость во рту, диспепсические расстройства. Кроме того, они усиливают действие этилового спирта.

Широко используется при ишемии мозга производное алкалоидов растения барвинка (Vinca minor L. и др.) винпоцетин (кавинтон). Он является полусинтетическим производным алкалоида девинкана. Оказывает спазмолитическое действие. Расширяет преимущественно сосуды мозга. Механизм благоприятного влияния винпоцетина на мозговое кровообращение окончательно не выяснен. Ряд авторов считают, что это прямое миотропное действие. Имеются также данные о том, что препарат блокирует нейрональные натриевые каналы, и это может иметь значение для его противоишемической активности. Кроме того, винпоцетин нормализует обмен веществ в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Снижает патологически повышенную вязкость крови. В итоге улучшается микроциркуляция.

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет примерно 57%; ~ 5 ч. Применяется при нарушениях нервной деятельности после перенесенного инсульта, при хронической недостаточности мозгового кровообращения, при ишемии тканей глаза, понижении слуха сосудистого или токсического генеза, ослаблении памяти, головокружении.

Переносится препарат хорошо. При внутривенном введении может вызывать гипотензию, тахикардию.

Ницерголин (сермион) сочетает в себе структуры алкалоидов спорыньи и никотиновой кислоты. Обладает α-адреноблокирующей и спазмолитической активностью. Расширяет мозговые и периферические сосуды. Используют его при нарушениях мозгового кровообращения, при мигрени, расстройствах перифери-

ческой гемодинамики, при ишемии зрительного нерва. Возможные побочные эффекты: гипотензия, головокружение, покраснение кожных покровов, зуд, диспепсические расстройства.

При ишемии головного мозга находят также применение производные никотиновой кислоты. Для последней характерно выраженное миотропное сосудорасширяющее действие на все периферические сосуды и сосуды мозга. Однако никотиновая кислота вызывает многие неблагоприятные эффекты (см. главу 22), поэтому для устранения спазма периферических и мозговых сосудов предпочитают пользоваться ее производными, более безопасными в отношении побочных эффектов. Одним из них является ксантинола никотинат (компламин), в структуре которого сочетаются элементы никотиновой кислоты и теофиллина. Он улучшает периферическое и мозговое кровообращение.

Используют также комбинированные препараты, содержащие кислоту никотиновую и другие спазмолитики, например никоверин (кислота никотиновая + папаверин), никошпан (кислота никотиновая + но-шпа).

Некоторые препараты, относящиеся к группе ГАМК и ее производных (аминалон, пикамилон), оказывают благоприятное воздействие на мозговое кровообращение. Аминалон является ГАМК, а пикамилон сочетает в себе структуры ГАМК и никотиновой кислоты. Оба препарата оказывают нормализующее влияние на мозговое кровообращение и метаболические процессы, протекающие в мозговой ткани. Пикамилон отчетливо расширяет сосуды мозга.

Уже давно было отмечено, что производные пурина (кофеин, теобромин) усиливают мозговой кровоток. Из этой группы веществ в настоящее время при нарушениях мозгового кровообращения используют пентоксифиллин (агапурин, трентал). Он оказывает умеренное сосудорасширяющее действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов, увеличивает эластичность оболочки эритроцитов, улучшает микроциркуляцию. Сосудорасширяющий эффект, по-видимому, связан с блоком аденозиновых рецепторов. Кроме того, препарат ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание в тромбоцитах цАМФ. Пентоксифиллин используют также при расстройствах периферического кровообращения, при диабетической ангиопатии, нарушении кровоснабжения глаз.

Из побочных эффектов отмечаются диспепсические явления, головокружение, гиперемия кожи лица.

Второе направление в фармакотерапии ишемии мозга связано с созданием нейропротекторных препаратов,повышающих устойчивость нейронов к гипоксии.

Повреждение нейронов при ишемии мозга обусловлено многими причинами: нарушением метаболизма, развитием ацидоза, изменением в высвобождении медиаторов (глутамата и др.), быстрым вхождением избыточных количеств ионов кальция в клетки, выделением свободных радикалов, протеолизом и т.д. Поэтому принципы действия нейропротекторных средств могут быть весьма разнообразны.

К веществам, которые подавляют метаболизм и повышают устойчивость мозговой ткани к гипоксии, относятся барбитураты. Натрия оксибутират также обладает антигипоксической активностью. Привлекают внимание и вещества, которые блокируют эффекты возбуждающих аминокислот, например антагонисты NMDA-ре- цепторов - дизоцилпин (МК 801) и др. В этом же аспекте испытывают противоэпилептическое средство ламотриджин - блокатор натриевых каналов, который одновременно уменьшает высвобождение возбуждающих аминокислот. Однако эти и ряд других групп веществ находятся в стадии исследования; пока нет единого мнения о показаниях к их использованию при ишемии мозга. Как уже отмечалось, многие препараты группы ГАМК оказывают благоприятное влияние на обменные

процессы в нервной ткани (аминалон, пикамилон и др.). Они улучшают также мозговое кровообращение. Отчетливые результаты получены и для блокаторов кальциевых каналов L-типа нимодипина, циннаризина, флунаризина. Эти препараты блокируют потенциалзависимые кальциевые каналы и уменьшают вхождение избыточных количеств ионов кальция внутрь нейронов, что может обеспечить нейропротекторный эффект. Кроме того, они расширяют мозговые сосуды и, улучшая оксигенацию нервной ткани, могут способствовать нормализации метаболизма. Так, судя по имеющимся данным, нимодипин уменьшает риск развития ишемии и способствует восстановлению нарушенных после субарахноидального кровоизлияния функций нейронов. Есть основания полагать, что и винпоцетин, оказывающий положительное влияние на метаболизм мозговой ткани, обладает нейропротекторным эффектом, но это требует дополнительных исследований. Таким образом, большинство применяемых препаратов, эффективных при ишемии мозга, сочетают нейропротекторное и сосудорасширяющее действие. Лишь барбитураты, натрия оксибутират и ряд других средств для общего наркоза могут оказывать только нейропротекторное действие, обусловленное влиянием на метаболизм мозга.

При ишемических нарушениях мозгового кровообращения применяют также комбинированный препарат инстенон1. Он улучшает мозговое кровообращение, стимулирует ЦНС, активирует обмен веществ в нервной ткани при ее ишемии.

В целом успехи в области фармакотерапии нарушений мозгового кровообращения относительно скромны. Однако важность проблемы заставляет вести интенсивные поиски новых эффективных препаратов.

В цереброваскулярной патологии особое место занимает мигрень, имеющая широкое распространение. Связана она с дисфункцией вазомоторной регуляции. Чаще возникает у женщин (около 75% случаев). Проявляется мигрень периодическими приступами односторонней пульсирующей головной боли, которая часто сопровождается тошнотой, рвотой, зрительными и слуховыми нарушениями, светобоязнью, парестезией, слабостью скелетных мышц и другой симптоматикой. Приступы могут повторяться в течение многих лет. Продолжительность каждого приступа 4-72 ч. Периодичность в среднем 1-4 раза в месяц.

Механизм развития мигрени остается невыясненным. Обсуждается значение генетических факторов, нейрогенных и сосудистых нарушений, транссудации плазмы в периваскулярные ткани. Однако какой механизм первичен, пока неизвестно. Тем не менее общепризнана важная роль в патогенезе мигрени серотонинергической системы.

Серотонин играет важную роль в регуляции сосудистого тонуса и функций центральной и периферической нервной системы. Он вызывает вазоконстрикцию крупных сосудов - артерий и вен (за счет влияния на серотониновые 5-НТ2А- рецепторы). Вместе с тем, стимулируя 5-НТ1-рецепторы, серотонин расширяет периферические и суживает мозговые сосуды. Существенное влияние оказывает серотонин на микроциркуляцию. Он расширяет артериолы и спазмирует венулы, что приводит к увеличению давления в капиллярах. Кроме того, серотонин по-

1 В состав инстенона входят гексобендин, этамиван и этофиллин. Гексобендин [N,N-этилен-бис(3- метиламинопропил)-3,4,5-триметоксибензоат] обладает спазмолитическим и коронарорасширяющим эффектами. Повышает мозговой кровоток и активирует метаболические процессы (например, анаэробный гликолиз) при ишемии мозговой ткани. Этамиван (Ν,Ν-диэтиламид ванилиновой кислоты) стимулирует ЦНС и по характеру действия может быть отнесен к аналептикам (типа кордиа- мина). Этофиллин (гидроксиэтилтеофиллин) по своим свойствам сходен с теофиллином. Улучшает мозговое кровообращение, оказывает кардиотоническое и бронхолитическое действие.

вышает проницаемость капилляров для белковых молекул, в результате чего увеличивается поступление жидкости в окружающие ткани.

В ЦНС серотонин влияет на пост- и пресинаптические рецепторы. На одни нейроны он оказывает стимулирующее воздействие, на другие - угнетающее. Действуя на серотониновые пресинаптические рецепторы (5-НТ1В, 5-НТ1D), он угнетает высвобождение серотонина. Кроме того, серотониновые рецепторы (5-НТ3) обнаружены на чувствительных окончаниях нейронов, участвующих в восприятии боли.

Основная идея создания серотонинергических средств, эффективных при мигрени, заключается в синтезе веществ, избирательно действующих на те подтипы серотониновых рецепторов, которые играют основную роль в патогенезе мигре-

ни. В настоящее время считают, что к таковым следует отнести 5-НТш- и 5-НТ1В- рецепторы. Получен первый агонист этих рецепторов - суматриптан - высокоэффективный препарат для купирования острых приступов мигрени. Средства, используемые при мигрени, подразделяют на две группы.

I. Средства для купирования острых приступов мигрени

• Алкалоиды спорыньи и ее производные Эрготамин Дигидроэрготамин (дигидергот)

•  Производные индола Суматриптан (имигран)

•  Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики - нестероидные противовоспалительные средства

Парацетамол Кислота ацетилсалициловая Напроксен Индометацин Ибупрофен

•  Противорвотные средства (вспомогательные средства) Метоклопрамид

II. Средства для профилактики приступов мигрени

•  β-Адреноблокаторы

Анаприлин Атенолол Метопролол

•  Трициклические соединения Пизотифен (сандомигран)

•  Производные лизергиновой кислоты Метисергид (лизерил)

•  Нестероидные противовоспалительные средства Напроксен

•  Трициклические антидепрессанты Амитриптилин

•  Противоэпилептические средства Карбамазепин Клоназепам

Профилактика и лечение мигрени требуют индивидуального подбора наиболее эффективных препаратов.

Для купирования приступов мигрени издавна пользуются алкалоидами спорыньи и их дигидрированными производными (см. главы 15 и 4.2). Наиболее эффективен эрготамин. Он является частичным агонистом серотониновых рецепторов. Неизбирательно блокирует 5-НТ1А-т-рецепторы. Кроме того, оказывает α-адреноблокирующее действие. В больших концентрациях угнетает и дофаминовые рецепторы. Возможно, эффективность эрготамина при мигрени связана с его вазоконстрикторным действием и уменьшением амплитуды пульсовых колебаний мозговых сосудов. Высказывается также предположение, что эрготамин снижает транссудацию плазмы через капилляры в твердой мозговой оболочке. Вводят препарат внутрь, под язык и ректально.

Для быстрого купирования приступа мигрени предложено интраназальное введение дигидроэрготамина мезилата в виде аэрозоли (дигидергот назальный спрей). Дигидроэрготамин является агонистом серотониновых рецепторов (особенно подтипа 5-НТ1D). Кроме того, он оказывает выраженное α-адреноблокирующее действие. Спастическое влияние на периферические сосуды незначительное. Терапевтический эффект развивается быстро. Максимальная концентрация в плазме крови определяется примерно через 45 мин. Биодоступность около 40%. Продолжительность действия 10-12 ч. Возможные побочные эффекты тош-

нота, рвота, парестезии, загрудинные боли, ощущение заложенности носа и др. Для профилактики мигрени препарат не используют.

Избирательно действующим агонистом серотониновых 5-НТ1D-рецепторов является суматриптан (имигран). Этому подтипу серотониновых рецепторов придается основное значение в развитии нейрососудистых нарушений при мигрени. Подтип 5-НТ1В-рецепторов примерно в 5 раз менее чувствителен к суматриптану (прочие подтипы 5-НТ1-рецепторов еще менее чувствительны). На серотониновые 5-НТ2-5-рецепторы, на адрено-, холино-, дофаминовые, ГАМК-, бензодиазепиновые рецепторы не влияет.

Эффективность препарата при мигрени обусловлена вазоконстрикцией мозговых сосудов (связана с функцией 5-НТ1-рецепторов; в других сосудистых областях сужение сосудов обусловлено стимуляцией 5-НТ2-рецепторов). Кроме того, суматриптан, действуя на пресинаптические рецепторы, уменьшает выс- вобождение серотонина, а также других медиаторов. Если это происходит в пе- риваскулярном пространстве, то снижение высвобождения ряда нейромедиаторов может быть одной из причин уменьшения болевых ощущений. Вводят суматриптан внутрь, подкожно и интраназально. При энтеральном пути биодоступность его невысокая (около 14%), при подкожном - примерно 97%. При энтеральном введении эффект развивается через 30 мин, при подкожном - через 10 мин. Частично препарат связывается с белками (15-20%); t1/2 ~ 2 ч. Общая про- должительность действия менее 12 ч. Метаболизируется в печени. Выделяются ме- таболиты почками.

Применяют препарат только для купирования приступов мигрени. С профилактической целью не используют.

Из побочных эффектов наиболее серьезным является способность суматриптана вызывать спазм коронарных сосудов. Поэтому не рекомендуется назначать его при ишемической болезни сердца и при возможности развития коронароспастических явлений. Отмечаются также тошнота, рвота, нарушение вкуса, головокружение, утомляемость, ощущение жара и др.

Один из известных препаратов, рекомендованных для профилактики мигрени, - метисергид. Он является антагонистом серотониновых 5-НТ2-рецепторов (в некоторых сосудах и отделах ЦНС действует как частичный агонист). Эффективен у большого процента больных. Однако использование его ограничено, так как при длительном применении (более 5-6 нед) он может вызывать недостаточность почек, ретроперитонеальный фиброз. Отмечены и другие побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея.

Остальные препараты, приведенные в классификации, представлены в соответствующих разделах.

Препараты

Название

Средняя терапевтическая доза для взрослых; путь введения

Форма выпуска

1

2

3

Нимодипин -Nimodipine

Внутрь 0,06 г; внутривенно

0,001-0,002 г

Таблетки по 0,03 г; 0,02% раствор во флаконах по 50 мл для внутривенной инфузии

Циннаризин -Cinnarizine

Внутрь 0,025-0,075 г

Таблетки по 0,025 г; капсулы по 0,075 г; раствор во флаконах по

20 мл (1 мл - 0,075 г)

Продолжение табл.

1

2

3

Винпоцетин -Vinpocetine

Внутрь 0,005 г; внутривенно (капельно) 0,01-0,02 г

Таблетки по 0,005 г; 0,5% раствор в ампулах по 2 мл

Ницерголин -Nicergoline

Внутрь 0,01 г

Таблетки по 0,01 г

Пентоксифиллин - Pentoxyphylline

Внутрь 0,1 г; внутривенно

0,1 г

Таблетки (драже) по 0,1 г; 2% раствор в ампулах по 5 мл

Пикамилон -Picamilone

Внутрь 0,02-0,05 г

Таблетки по 0,01-0,02 и 0,05 г

Суматриптан -Sumatriptane

Внутрь 0,05-0,1 г; подкожно 0,006 г; интраназально

0,01-0,02г

Таблетки по 0,05-0,1 г; ампулы по 0,5 мл (0,006 г); спрей для ин- траназального введения по 0,01 г или0,02 г

studfiles.net

Средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения. Классификация средств, применяемых при нарушении мозгового кровообращения.

I) Препараты, повышающие мозговой кровоток:

1) сосудорасширяющие миотропного типа действия: винпоцетин

2) блокаторы медленных кальциевых каналов: циннаризин, нимодипин

3) α-адреноблокаторы: ницерголин

II) Препараты антиагрегантов: пентоксифиллин

III) Нейропротекторные препараты: суматриптан

Винпоцетин (кавинтон, корсавин, телектол) - выпускается в таблетках по 0,2; в ампулах, содержащих 5% раствор в количестве 3 мл.

Назначается перорально, в/м, в/в медленно. Всасывается в ЖКТ быстро и полностью, биодоступность составляет около 70%. В крови на 66% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, фиксируется в молоке матери. Метаболизируется препарат в печени, экскретируется с мочой. T ½ препарата около 5 часов.

Механизм действия с влиянием на ферменты клеточных мемебран гладких мышц перимущественно мозговых сосудов. Подавляется активность Ca2+ - кальмодулинзависимой цГМФ - фосфодиэстеразы и повышается активность аденилатциклазы. Это увеличивает внутриклеточную концентрацию цГМФ и цАМФ и уменьшает внутриклеточную концентрацию ионов Ca2+, что и вызывает релаксацию сосудов мозга. Кроме того, подавляется функциональная активность Na+ и Са2+ - каналов, рецепторов NMDA и AMPA. Это ведет к увеличению транспорта кислорода и энергетических субстратов к клеткам, усилению поглощения и обмена глюкозы. Гликолиз становится аэробным, что улучшает переносимость гипоксических воздействий и оказывает антиоксидантный эффект. Подав-ляется процесс агрегации тромбоцитов и эритроцитов, повышается изгибаемость эритроцитов. Это улучшает деятельность клеток, прежде всего нейронов ЦНС, что позволило некоторым фармакологам относить винпоцетин к препаратам ноотропов.

О.Э. 1) Расширяются сосуды, прежде всего мозговые.

2) Понижается вязкость крови, понижается агрегация тромбоцитов и эритроцитов, повышается изгибаемость эритроцитов.

3) Улучшается кровоснабжение нейронов и доставка к ним кислорода и энергетических субстратов.

4) Антигипоксический, антиоксидантный.

5) Улучшение функции нейронов головного мозга, клеток органов зрения и слуха.

П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов.

2) Острые нарушения мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов.

3) Профилактика и хроническое лечение больных с нарушениями периферического кровообращения на почве спазмов сосудов, в частности органов зрения, слуха.

4) Острые нарушения периферического кровообращения на почве спазмов сосудов, в частности органов зрения, слуха.

П.Э. Понижение АД, тахикардия или брадикардия, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, покраснение лица, гипергидроз, сухость во рту, изжога, аллергии.

Циннаризин (стугерон, циннарон, вертизин) - выпускается в таблетках по 0,025.

Назначается перорально 3 раза в день. Всасывается в ЖКТ быстро и полностью, биодоступность составляет около 70%. В крови на 91% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС. Метаболизируется препарат путем дезалкилирования в печени. Экскретируется на 2/3 с желчью, на 1/3 с мочой. T ½ препарата около 4 ча-сов.

Является производным дифенилпиперазина, в организме больного блокирует медленные Са2+-каналы L - типа преимущественно мозговых сосудов. Действие на периферии проявляется слабее. Это ведет к релаксации резистивных сосудов, вызывает понижение вязкости крови и усиливает способность эритроцитов изгибаться. Все вышеописанное стимулирует кровообращение и оказывает умеренное антигипоксическое действие. Как производное дифенилпиперазина, циннаризин способен блокировать Н1-гистаминорецепторы и оказывать умеренное антигистаминное действие.

О.Э. 1) Расширяются сосуды, прежде всего мозговые.

2) Понижается вязкость крови, понижается агрегация тромбоцитов и эритроцитов, повышается изгибаемость эритроцитов.

3) Улучшается кровоснабжение нейронов и доставка к ним кислорода и энергетических субстратов.

4) Антигипоксический, антиоксидантный.

5) Улучшение функции нейронов головного мозга, клеток органов зрения и слуха.

П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов.

3) Профилактика и хроническое лечение больных с нарушениями периферического кровообращения на почве спазмов сосудов.

П.Э. Понижение АД (редко), головная боль, головокружение, депрессия, тремор, покраснение лица, гипергидроз, диспепсические расстройства, сухость во рту, изжога, боль в эпигастрии, запор, холестаз, увеличение массы тела, аллергии.

Нимодипин действует и применяется подобно циннаризину, отличия: 1) производное дигидропиридина; 2) более тропен к сосудам головного мозга, на применяется при нарушениях периферического кровообращения; 3) более сильное иэффективное средство.

Ницерголин (сермион) - выпускается в таблетках по 0,01.

Назначается перорально 3 раза в день. Всасывается в ЖКТ быстро и полностью, биодоступность составляет около 60%. Хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС. Метаболизируется препарат путем гидролиза, деметилирования, глюкуронидации в печени. Экскретируется на 80% с мочой, остальное с желчью. T ½ препарата 2,5 часа.

Является производным алкалоидов спорыньи, содержит остаток никотиновой кислоты. Благодаря этому в организме больного блокирует α - адренорецепторы (алкалоидов спорыньи), а также обладает миотропным вазодилатирующим действием (никотиновая кислота является гистаминолибератором). Особую активность препарат проявляет в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Помимо этого препарат способен понижать агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Все вышеперечисленное создает условия для улучшения мозгового и периферического кровообращения.

О.Э. 1) Расширяются сосуды, прежде всего мозговые и нижних конечностей.

2) Понижается вязкость крови, понижается агрегация тромбоцитов.

3) Улучшается кровоснабжение нейронов и нижних конечностей и доставка к ним кислорода и энергетических субстратов.

4) Антигипоксический, антиоксидантный.

5) Улучшение функции нейронов головного мозга, нижних конечностей.

П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов.

2) Профилактика и хроническое лечение больных с нарушениями периферического кровообращения нижних конечностей на почве спазмов сосудов.

П.Э. Понижение АД, ортостатические реакции, тахикардия, боль в сердце, головная боль, головокружение, сонливость, вялость, бессонница, беспокойство, покраснение лица, гипергидроз, гиперемия лица, верхней половины туловища, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, изжога, понижение аппетита, нарушение эякуляции, кровоточивость, аллергии.

Пентоксифиллин (трентал, агапурин) - выпускается в таблетках или драже по 0,1 и 0,4; в ампулах, содержащих 2% раствор в количестве 5 мл.

Назначается перорально 3 раза в день, парентерально вводится в/а, в/в, в/м до 3 - х раз в день. В/а или в/в вводится как можно меделенне, лучше всего путем инфузии. Всасывается в ЖКТ хорошо, но подвергается пресистемной элиминации. Достаточно равномерно распределяется в организме, может проникать в молоко матери. Метаболизируется препарат в эритроцитах и печени. Экскретируется с мочой. T ½ препарата 0,5 - 1,5 часа.

В организме больного ингибирует мембранную фосфодиэстеразу, понижая тем самым внутриклеточное содержание Са2+. Препарат также способен понижать вязкость крови и улучшать изгибаемость эритроцитов. Все это ведет к улучшению периферического кровообращения.

О.Э. 1) Расширяются сосуды, центральные и периферические.

2) Понижается вязкость крови, понижается агрегация тромбоцитов.

3) Улучшается кровоснабжение ЦНС и периферических органов и тканей.

П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового и периферического кровообращения кровообращения на почве спазмов сосудов.

2) Комплексное лечение больных с острыми нарушениями мозгового и периферического кровообращения кровообращения на почве спазмов сосудов.

П.Э. Понижение АД, тахикардия, боль в сердце, отеки, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, запор, иногда возможны гепатоксичность, угнетение кроветворения, аллергии.

Суматриптан (имигран, амигренин, сумарин) - выпускается в таблетках по 0,05 или 0,1; в интраназальном спрее; в ректальных суппозиториях по 0,025 и 0,05.

Назначается перорально, интраназально, ректально. Всасывается препарат в ЖКТ и при назальном введении хорошо, но биодоступность составляет не более 17% из - за выраженной пресистемной элиминации и неполного всасывания препарата. С белками плазмы связывается незначительно, не более 14 - 21%. Метаболизируется препарат МАО - А. Экскретируется на 60% с мочой, остальное с калом. T ½ препарата 1 - 2 часа.

Эффект при интраназальном и ректальном путях введения развивается через 15 минут, при пероральном - через 30 минут. Наиболее он выражен высоте приступа мигрени. В организме больного препарат возбуждает 5 НТ1 - серотониновые рецепторы главным образом в сосудах головного мозга, суживая их. Кроме того, активируется серотонинергическая антиноцецептивные механизмы ствола мозга.

О.Э. 1) Суживаются сосуды головного мозга.

2) Уменьшается интенсивность головной боли.

П.П. Купирование приступов мигрени.

П.Э. Понижение и сразу после применения повышение АД, тахикардия или брадикардия, боль в сердце из - за возникновения коронароспазма, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, судороги, диплопия, нистагм, снижение остроты зрения, миалгии, покраснение лица, ощущение жара, горечь во рту, аллергии.

studfiles.net


Смотрите также

 
ЕВРОМЕД - лечебно-диагностический центр | Тюмень, ул. М. Горького, д. 44, тел. /3452/ 507-543
 
Медицинские услуги в ЛПЦ «Евромед» оказываются платно и по полисам добровольного медицинского страхования.*

* Медицинская помощь без взимания платы Вам может быть оказана в лечебно-профилактических учреждениях по месту жительства:
В рамках программы государственных гарантий бесплатного оказания гражданам медицинской помощи (утверждена Постановлением Правительства Российской Федерации от 19 декабря 2015 г. №1382);
По территориальной программе государственных гарантий бесплатного оказания гражданам медицинской помощи (утверждена постановлением Правительства Тюменской области от 28 декабря 2009 г. N 377-п)
Содержание, карта сайта.