лечебно-диагностический центр
тел. регистратуры: /3452/ 507-543
адрес: Тюмень, ул. М.Горького 44, 4 этаж
пн. - чт. с 9:00 до 17:00, пт. с 9:00 до 16:00,
сб. с 9:00 до 13:00

www.xumuk.ru

Хондроитинсульфаты Распространение в природе

Хондроитинсульфаты– самые распространенные представители гликозаминогли-канов в живом организме. Они являются главными компонентами многих тканей, включая хрящи, кожу, сухожилия, связки. Хондроитинсульфаты были обнаружены в пупочном канатике, артерии, роговице глаза, в клапанах сердца и аорте, селезенке, мозге, слюне. Известно несколько типов хондроитинсульфатов. Наиболее изучены 4 представителя, которые принято обозначать буквами латинского алфавита:хондроитинсульфат А(хондроитин-4-сульфат),B(дерматансульфат),C(хондроитин-6-сульфат),D(кератансульфат).

Химическое строение и молекулярная структура

Макромолекулы хондроитинсульфата А(хондроитин-4-сульфата) состоят из чередующихся звеньев остатковβ-D-глюкуроновой кислотыи4-сульфат-N-ацетил-β-D-галактозамина, соединенныхβ-(1→3)-гликозидными связями. Дисахаридные остатки соединеныβ-(1→4)-гликозидными связями(рис.1).

специалисты

наша лицензия

cанитарно- эпидемиологическое заключение

Хондроитин сульфат 4


Гликозаминогликаны (мукополисахариды)

Гликозаминогликаны соединительной ткани – это линейные неразветвлен-ные полимеры, построенные из повторяющихся дисахаридных единиц. В организме гликозаминогликаны не встречаются в свободном состоянии, т.е. в виде «чистых» углеводов. Они всегда связаны с большим или меньшим количеством белка. В их состав обязательно входят остатки мономера либо глюкозамина, либо галактозамина. Второй главный мономер дисахаридных единиц также представлен двумя разновидностями: D-глюкуроновой и L-идуроновой кислотами. В настоящее время четко расшифрована структура шести основных классов гликозаминогликанов (табл. 21.2).

Гиалуроновая кислота впервые была обнаружена в стекловидном теле глаза. Из всех гликозаминогликанов гиалуроновая кислота имеет большую мол. массу (100000–10000000). Доля связанного с гиалуроновой кислотой белка в молекуле (частице) протеогликана составляет не более 1–2% от его общей массы. Считают, что основная функция гиалуроновой кислоты в соединительной ткани – связывание воды.

В результате такого связывания межклеточное вещество приобретает характер желеобразного матрикса, способного «поддерживать» клетки. Важна также роль гиалуроновой кислоты в регуляции проницаемости тканей. Приводим структуру повторяющейся дисахаридной единицы в молекуле гиалуроновой кислоты:

Хондроитин-4-сульфат и хондроитин-6-сульфат построены по одному плану. Отличие между ними заключается в локализации сульфатной группы. Несмотря на минимальные различия в химической структуре, физико-химические свойства хондроитин-4-сульфата и хондроитин-6-сульфата су-

щественно различаются; последние различаются также распределением в разных видах соединительной ткани (табл. 21.3).

Дерматансульфат особенно характерен для дермы (кожи). Он резистентен к действию гиалуронидаз (тестикулярной и бактериальной). В этом одно из отличий дерматансульфата от хондроитинсульфатов. Кроме того, в состав дисахаридной единицы дерматансульфата входит L-идуроновая, а не D-глюкуроновая кислота (в малом количестве D-глюкуроновую кислоту можно обнаружить в повторяющихся единицах дерматансульфата):

О биологической роли дерматансульфата почти ничего неизвестно. Роль этого гликозаминогликана не может быть сведена только к стабилизации коллагеновых пучков, так как дерматансульфат обнаруживается и в тканях эктодермального происхождения, не содержащих коллагена.

Кератансульфат впервые был выделен из роговой оболочки глаза быка, отсюда и название этого гликозаминогликана. В противоположность всем остальным гликозаминогликанам кератансульфат не содержит ни D-глю-куроновой, ни L-идуроновой кислоты:

Установлено, что кератансульфат, выделенный из роговицы глаза (кера-тансульфат I), и кератансульфат, полученный из хрящевой ткани (кера-тансульфат II), различаются по степени сульфатированности и строению связи между кератансульфатом и пептидной частью протеогликана.

Гепарин известен прежде всего как антикоагулянт. Однако его следует относить к гликозаминогликанам, так как он синтезируется тучными клетками, которые являются разновидностью клеточных элементов соединительной ткани. Он может входить в состав протеогликанов; с гликоз-аминогликанами его объединяет и химическая структура.

Гепаринсульфат в отличие от гепарина в дисахаридных единицах чаще содержит N-ацетильные группы, чем N-сульфатные. Кроме того, степень О-сульфатирования гепаринсульфата ниже, чем гепарина.

Биосинтез гликозаминогликанов. Известно, что синтез глюкозамина и глюкуроновой кислоты, входящих в состав гиалуроновой кислоты, происходит из D-глюкозы. Непосредственные предшественники гиалуро-новой кислоты – нуклеотидные (уридиндифосфонуклеотидные) производные N-ацетилглюкозамина и глюкуроновой кислоты.

Предшественником углеводных остатков сульфатированных гликоза-миногликанов, как и у гиалуроновой кислоты, является молекула D-глю-козы. Далее происходит эпимеризация глюкозамина в галактозамин, а глюкуроновой кислоты при синтезе дерматансульфата – в идуроновую кислоту. Нуклеотидные производные этих соединений утилизируются при биосинтезе сульфатированных гликозаминогликанов, при этом сульфат включается в биосинтез гликозаминогликанов в виде 3'-фосфоаденозин-5'-фосфосульфата (ФАФС). В процессе биосинтеза гликозаминогликанов принимает участие большое количество различных ферментов, в том числе трансфераз.

Предыдущая страница | Следующая страница

СОДЕРЖАНИЕ

Еще по теме:

  • Гликозаминогликаны - Наглядная биохимия

Рис.1.Структурная формула макромолекулы хондроитинсульфата А.

Хондроитинсульфат С(хондроитин-6-сульфат) и хондроитинсульфат А (хондроитин-4-сульфат) построены по одному принципу. Отличие между ними заключается в локализации сульфатной группы. Дисахаридный фрагмент хондроитин-6-сульфата включает звенья остатковβ-D-глюкуроновой кислотыи6-сульфат-N-ацетил-β-D-галактозамина, соединенныхβ-(1→3)-гликозидными связями (рис.2). Дисахаридные фрагменты связаныβ-(1→4)-гликозидными связями.

Рис.2.Структурная формула макромолекулы хондроитинсульфата С.

Хондроитинсульфат В (дерматансульфат) построен из чередующихся остатковα-L-идуроновой кислотыи4-сульфат-N-ацетил-β-D-галактозамина, соединенныхβ-(1→3)-гликозидными связями. Дисахаридные фрагменты связаныβ-(1→4)-гликозидными связями. Структурная формула дерматансульфата представлена на рисунке 3.

Рис. 3. Структурная формула макромолекулы хондроитинсульфата В.

В отличие от остальных гликозаминогликанов макромолекулы хондроитинсульфата D (кератансульфата) не содержат звенья остатков глюкуроновой и идуроновой кислот. Дисахаридная единица состоит из звеньев остатковβ-D-галактопиранозыиN-ацетил-D-глюкозамин-6-сульфата, соединенных β-(1→4)-гликозидными связями. Дисахаридные фрагменты соединены β-(1→3)-гликозидными связями (рис.4.).

Рис.4.Структурная формула кератансульфата (хондроитинсульфатаD).R и R'=–H или –SO-3.

Кератансульфаты – сложные гетерогенные гликозаминогликаны. Различают два типа кератансульфатов: кератансульфат I и кератансульфат II. Они отличаются друг от друга суммарным содержанием остатков низкомолекулярных углеводов и локализацией в живом организме.Кератансульфат Iприсутствует главным образом в роговице глаза и содержит кроме вышеуказанной повторяющейся дисахаридной единицы (см. рис.4) звенья остатковL-фукозы,D-маннозы и сиаловой кислоты.Кератансульфат II обнаружен в хрящевой ткани, костях, межпозвоночных дисках. В его состав помимо дисахаридной единицы входят звенья остатковN-ацетилгалактозамина,L-фукозы,D-маннозы и сиаловой кислоты. КератансульфатIIвходит в состав аггрекана и некоторых других протеогликанов хрящевого матрикса.

Энергетически выгодной конформацией пиранозных циклов макромолекул всех хондроитинсульфатов является конформация кресла С1(рис.5).

(а)

(б)

Рис.5. Конформация повторяющихся единиц макромолекул хондроитинсульфатов (а)

и дерматансульфата (б). На (а): X= –H, –SO3-;Y= –H, –SO3-.

На рис.5 б на примере дерматансульфата показаны также функциональные группы звеньев макромолекул, несущие отрицательный заряд и определяющие полиэлектролитный характер данного класса полисахаридов.

studfiles.net

Хондроитина сульфат (Chondroitin sulfate)

Хондроитина сульфатChondroitini sulfas (род. Chondroitini sulfatis)

Хондроитин-4-(гидрогенсульфат) (в виде натриевой соли)

[C14h31NO14S]n
  • K05.2 Острый пародонтит
  • K05.3 Хронический пародонтит
  • K05.4 Пародонтоз
  • M15-M19 Артрозы
  • M25.9 Болезнь сустава неуточненная
  • M42 Остеохондроз позвоночника
  • M81 Остеопороз без патологического перелома
  • T14.2 Перелом в неуточненной области тела
  • 25967-93-9

    Высокомолекулярный мукополисахарид. Белый или почти белый с желтоватым оттенком порошок или белый лиофилизированный аморфный порошок без запаха. Гигроскопичен.

    Фармакологическое действие - хондростимулирующее, хондропротективное.

    Участвует в построении основного вещества хрящевой и костной ткани. Улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, ингибирует ферменты, нарушающие структуру и функции суставного хряща, тормозит процессы дегенерации хрящевой ткани. Стимулирует синтез глюкозаминогликанов, нормализует метаболизм гиалиновой ткани, способствует регенерации хрящевых поверхностей и суставной сумки. Предупреждает компрессию соединительной ткани, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости, увеличивает подвижность пораженных суставов. Замедляет резорбцию костной ткани, снижает потерю кальция и ускоряет процессы репарации костной ткани, тормозит прогрессирование остеоартроза. Обладает анальгезирующим действием, уменьшает болезненность суставов, боли в состоянии покоя и при ходьбе, выраженность воспаления, способствует снижению потребности в НПВС.

    После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 3–4 ч. Накапливается в синовиальной жидкости суставов. Биодоступность составляет 13%. Выводится почками.

    Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: первичный артроз, межпозвонковый остеохондроз, остеоартроз, остеопороз, пародонтопатия, переломы костей (для ускорения образования костной мозоли).

    Гиперчувствительность, склонность к кровоточивости, тромбофлебиты.

    Беременность, кормление грудью, детский возраст.

    При беременности и кормлении грудью возможно только после консультации врача.

    Аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, дерматит), геморрагии в месте инъекции; редко — тошнота, рвота.

    Внутрь, в/м, наружно.

    При аллергических реакциях или геморрагиях лечение следует прекратить.

    Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки и открытые раны.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Хондроитин — состав, действие, способ применения и побочные действия

    Хондроитин – это медикаментозный препарат (в США – БАД), относящийся к группе хондропротекторов. Его действие направлено на стимуляцию обменных процессов и восстановление хряща. Средство оказывает болеутоляющий эффект, борется с воспалительным процессом в суставах. Хондроитин сульфат, активное вещество добавки, получают из акульих хрящей, трахеи крупного рогатого скота и свиней.

    Формы выпуска и состав добавок с хондроитином

    В аптеках можно найти это средство в таких формах:

    Форма выпускаКапсулыМазьГель
    Упаковка– 3, 5 или 6 блистеров по 10 штук;

    – 5 блистеров по 20 штук;

    – 30, 50, 60 или 100 штук в банках из полимерного материала.

    – алюминиевая туба по 30 и 50 г; – баночка из темного стекла по 10, 15, 20, 25, 30 или 50 г.– алюминиевая туба по 30 и 50 г.; – стеклянная баночка по 30 г.
    Дополнительные компоненты– стеарат кальция;

    – лактоза;

    – желатин;

    – натрия лаурилсульфат;

    – пропилпарабен метилпарабен;

    – краситель Е 171;

    – вода.

    – вазелин;

    – димексид;

    – ланолин;

    – вода.

    – апельсиновое или нероловое масло;

    – лавандовое масло;

    – нипагин;

    – димексид;

    – динатрия эдетат;

    – пропиленгликоль;

    – макрогола глицерилгидроксистеарат;

    – карбомер;

    – троламин;

    – вода очищенная.

    ОписаниеЖелатиновые капсулы, наполненные порошком или плотной массой.Желтая масса с характерным запахом.Прозрачный, имеет узнаваемый запах, может быть бесцветным или иметь желтоватый оттенок.

    Фармакологическое действие

    Хондроитин сульфат – это полимерный гликозаминогликан, естественный компонент хрящевых тканей. Он вырабатывается ими в норме и является частью синовиальной жидкости.

    Производитель заявляет, что хондроитин сульфат имеет следующие свойства:

    1. Влияет на выработку гиалуроновой кислоты, что, в свою очередь, способствует укреплению связок, хрящей, сухожилий.
    2. Улучшает питание тканей.
    3. Стимулирует регенерацию хрящей, активизирует синтез синовиальной жидкости.
    4. Влияет на отложение кальция в костях, предупреждает его потерю.
    5. Задерживает воду в хрящах, оставаясь там в виде полостей, что улучшает амортизацию и уменьшает негативные последствия внешних воздействий. Это, в свою очередь, способствует укреплению соединительных тканей.
    6. Оказывает болеутоляющий эффект.
    7. Купирует воспаление в суставах.
    8. Уменьшает интенсивность проявлений остеохондроза и артрозов, препятствует прогрессированию этих заболеваний.
    9. Препятствует разрушению костной ткани.
    10. Стимулирует обменные процессы с участием фосфора и кальция.

    Согласно данным 7 исследований, проведенным с 1998 по 2004 год, хондроитин действительно оказывает перечисленные выше действия. Но в 2006, 2008 и 2010 годах были проведены новые независимые испытания, которые опровергают все предыдущие.

    Показания к назначению

    Хондроитин назначается как один из компонентов комплексной терапии различных патологий дегенеративного характера, поражающих суставы, в том числе, позвоночные сочленения. При переломах препарат способствует более быстрому формированию костной мозоли.

    Для профилактики суставных болей спортсмены принимают хондроитин при занятиях тяжелой атлетикой. Но независимые клинические исследования последних лет заставляют сомневаться в его эффективности.

    Противопоказания

    Не назначают хондроитин, если у пациента есть непереносимость главного вещества или других компонентов. Формы для местного применения запрещено использовать на поврежденных участках кожи. С осторожностью назначается препарат в период вынашивания и кормления ребенка, а также пациентам раннего возраста и подросткам (до 18 лет).

    Противопоказаниями к назначению Хондроитина для перорального приема являются:

    Способ применения и рекомендованные дозировки

    Суточная доза средства — 800-1200 мг. В первые три недели его принимают трижды в день до еды, запивая водой. Затем — дважды в сутки. Такая дозировка актуальна в том случае, если назначен препарат с высокой концентрацией вещества, т.е. выше 95%. Иначе нужно принимать эквивалентно большие дозы средства, предварительно проконсультировавшись со своим лечащим врачом. Чтобы добиться необходимого результата, курс приема должен составлять не менее полугода. По окончании курса необходимо сделать перерыв, затем можно повторить его. Продолжительность перерыва и длительность последующих курсов порекомендует врач.

    1. Для профилактики суставных болей бодибилдеры и тяжелым атлеты принимают хондроитин по 800 мг в сутки, курс — 1 месяц, повторяют его 2 раза в год.
    2. При частых растяжениях связок и болях в суставах назначают 1200 мг в сутки, курс — 2 месяца, его разрешено повторять до 3 раз в год.

    Формы Хондроитина для местного использования наносятся на кожу над областью пораженного сустава дважды или трижды в день. Зону нанесения следует хорошо помассировать, втирая массу до тех пор, пока она не впитается. Мазь назначают курсом от двух до трех недель. Гель необходимо использовать от двух недель до двух месяцев. Продолжительность применения определяется врачом.

    Стоит заметить, что последние исследования доказали полную неэффективность препарата в виде мазей и геля, так как вещество плохо проникает через кожу.

    Побочные действия

    Препарат почти не имеет побочных действий. При приеме внутрь могут наблюдаться негативные реакции со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, понос, расстройство пищеварения. При местном применении довольно редко возможно появление признаков аллергии в виде высыпаний, покраснения, зуда.

    Передозировка

    Передозировка Хондроитином для местного применения не зафиксирована. При пероральном приеме большие дозы препарата могут спровоцировать негативные реакции со стороны ЖКТ: тошноту, абдоминальные боли, рвоту и понос. При длительном приеме лекарства с превышением рекомендованной дозировки (от 3 г и выше) возможно появление геморрагической сыпи.

    При возникновении симптомов передозировки рекомендуется принять меры по детоксикации: промыть желудок, принять сорбирующие препараты и средства для снижения выраженности симптоматики. Если проявления сохраняются или чрезмерно выражены, следует вызвать скорую помощь.

    Спортивное питание или лекарство?

    В Соединенных штатах хондроитин относится к списку БАДов, хотя в других 22 странах, включая европейские, это медикаментозное средство и его производство контролируется. В Америке же, наоборот, отсутствуют стандарты производства этого средства. Там только около 10% всех добавок под названием «Хондроитин» действительно содержат главное действующее вещество в достаточном количестве. В Европе хондроитин более качественный, тем не менее цена его в этих странах завышена, поэтому специалисты рекомендуют отдавать предпочтение американским добавкам, не забывая обращать внимание на состав. Дело в том, что при отставании в концентрации хондроитина на 10-30% БАДы стоят в два, а то и в три раза дешевле.

    Особые указания

    Прием препарата не влияет на скорость реакции, способность к концентрации и управлению сложными машинами.

    Наносить Хондроитин в форме мази или геля следует только на неповрежденные участки кожи (отсутствуют царапины, раны, ссадины, нагноения, изъязвления).

    Если случайно запачкать гелем одежду или какие-либо поверхности, они легко отмываются обычной водой.

    Применение детям

    О безопасности препарата для перорального приема у лиц до 18 лет данных нет, поэтому прием не рекомендован. Формы для местного использования можно использовать для лечения детей, однако исключительно по назначению врача и под его контролем.

    Применение при беременности

    Данных о безопасности приема или наружного использования препарата во время беременности и лактации не имеется. Прием Хондроитина внутрь противопоказан. По назначению врача капсулы можно принимать в при кормлении, однако ребенка в этом случае переводят на искусственное питание.

    Наружные средства с хондроитином могут вызвать побочные реакции. Поэтому беременной или кормящей матери их может назначить только лечащий врач, оценив возможные риски.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Совместно с хондропротекторами обычно назначаются противовоспалительные средства. Это могут быть как НПВС, так и кортикостероидные препараты. Со всеми медикаментами подобного действия Хондроитин хорошо сочетается.

    Если пациент принимает антиагреганты, средства, уменьшающие свертываемость крови или медикаменты для растворения тромбов, необходимо учитывать, что хондроитин может усиливать действие таких препаратов. Если необходим совместный прием, то пациенту рекомендуется чаще назначать коагулограмму для контроля уровня свертываемости крови.

    Гель и мазь можно применять со любыми препаратами, так как данные о каких-либо взаимодействиях отсутствуют.

    Аналоги Хондроитина

    Сегодня на фармакологическом рынке представлено множество средств с хондроитином:

    Правила хранения, условия отпуска из аптеки и цены

    Хондроитин – безрецептурный препарат, отпускается свободно.

    Хранить средство следует в месте с нормальной влажностью, без доступа прямого солнечного света.

    Капсулы и гель – при комнатной температуре (до +25 градусов), мазь лучше держать в холодильнике, так как нужна температура, не превышающая +20 градусов. Последнюю можно использовать в течение 3-х лет с даты изготовления, гель и капсулы – 2-х лет (при ненарушенной заводской упаковке).

    Гель и мазь Хондроитин можно приобрести в аптеке по цене около 100 рублей. Капсулы несколько дороже, упаковка из 50 штук стоит от 285 до 360 рублей.

    cross.expert


    Смотрите также

     
    ЕВРОМЕД - лечебно-диагностический центр | Тюмень, ул. М. Горького, д. 44, тел. /3452/ 507-543
     
    Медицинские услуги в ЛПЦ «Евромед» оказываются платно и по полисам добровольного медицинского страхования.*

    * Медицинская помощь без взимания платы Вам может быть оказана в лечебно-профилактических учреждениях по месту жительства:
    В рамках программы государственных гарантий бесплатного оказания гражданам медицинской помощи (утверждена Постановлением Правительства Российской Федерации от 19 декабря 2015 г. №1382);
    По территориальной программе государственных гарантий бесплатного оказания гражданам медицинской помощи (утверждена постановлением Правительства Тюменской области от 28 декабря 2009 г. N 377-п)
    Содержание, карта сайта.