лечебно-диагностический центр
тел. регистратуры: /3452/ 507-543
адрес: Тюмень, ул. М.Горького 44, 4 этаж
пн. - чт. с 9:00 до 17:00, пт. с 9:00 до 16:00,
сб. с 9:00 до 13:00
специалисты

наша лицензия

cанитарно- эпидемиологическое заключение

Достинекс побочные эффекты


Достинекс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Агонист допаминовых рецепторов. Препарат: ДОСТИНЕКС®

Активное вещество препарата: cabergoline

Кодировка АТХ: G02CB03 КФГ: Ингибитор секреции пролактина Регистрационный номер: П №013905/01 Дата регистрации: 19.11.07

Владелец рег. удост.: PFIZER ITALIA S.r.L. {Италия}

Форма выпуска Достинекс, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой буквами «Р» и «U», разделенными насечкой, с одной стороны и цифрой «700» с короткими насечками сверху и снизу цифры — с другой. 1 таб. каберголин

500 мкг

Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная.

2 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные. 8 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Достинекс

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин — допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

Css достигается через 4 недели терапии вследствие длительного периода полувыведения. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Показания к применению:

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Дозировка и способ применения препарата.

Достинекс следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таб., например в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно — на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочное действие Достинекс:

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения и подавления физиологической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин; при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.

Побочные явления возникали, в основном, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. По степени тяжести побочные явления были слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных явлений лечение было прекращено у 3% пациентов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном применении гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического — более чем на 20 мм рт.ст., диастолического — более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Лабораторные показатели: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Противопоказания к препарату:

— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

С осторожностью применяют препарат при артериальной гипертензии, развившейся при беременности (преэклампсия, послеродовая артериальная гипертензия), тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, синдроме Рейно, пептической язве, желудочно-кишечных кровотечениях, тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы), тяжелых психотических или когнитивных нарушениях (в т.ч. в анамнезе), симптомах нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличия таких состояний в анамнезе, одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и лактации.

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

Особый указания по применению Достинекс.

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После применения Достинекса может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.

При длительной терапии Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия Достинексом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (в т.ч. в анамнезе). После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса.

Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом, а также после отмены Достинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Достинекса у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов, принимающих Достинекс, у которых наблюдается сонливость, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Передозировка препаратом:

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Взаимодействие Достинекс с другими препаратами.

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Достинекс.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

medistok.ru

Достинекс

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс®, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

protabletky.ru

Достинекс: инструкция по применению

Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно

- пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения

Перед применением препарата, необходимо исключить беременность. После проведения лечения препаратом Достинекс®, наступления беременности следует избегать не менее одного месяца.

Необходимо осторожное применение Достинекса® с другими лекарственными препаратами, понижающими артериальное давление, во избежание постуральной гипотензии.

Перед назначением Достинекса® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

До начала длительного лечения препаратом

Перед началом длительного лечения необходимо провести обследования: эхокардиография сердца, рентгенография грудной клетки, ультразвуковое исследование почек, а также исследования крови и мочи на наличие воспалительного процесса.

Для выявления возможной бессимптомной патологии сердечных клапанов всем пациентам необходимо выполнить обследование сердечно-сосудистой системы, включающее эхокардиографию.

Также до начала лечения целесообразно определить скорость оседания эритроцитов (СОЭ) или уровень других маркеров воспаления, оценить функцию легких, выполнить рентгенографию органов грудной клетки и оценить функцию почек.

Данные о возможном ухудшении течения основного заболевания у пациентов с клапанной регургитацией отсутствуют. При выявлении фиброза сердечных клапанов назначать каберголин не следует.

В процессе длительного лечения

Фиброзные изменения могут развиваться бессимптомно, поэтому пациентов

необходимо регулярно наблюдать с целью выявления возможных проявлений прогрессирующего фиброза.

Следовательно, во время лечения необходимо обращать внимание на признаки и симптомы следующих состояний и заболеваний:

· плевро-легочные заболевания, которые могут проявляться диспноэ, одышкой, упорным кашлем или болью в грудной клетке;

· почечная недостаточность, обструкция мочеточников или сосудов брюшной полости, которая может проявляться болью в поясничной области или боку и отеком нижних конечностей, а также любые объемные образования или болезненность в брюшной полости, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;

· сердечная недостаточность, поскольку клапанный или перикардиальный фиброз часто проявляются сердечной недостаточностью. Таким образом, при появлении указанных симптомов необходимо исключить фиброз клапанов (и констриктивный перикардит).

С целью выявления фиброзных изменений рекомендуется проведение должного клинического диагностического мониторинга. После начала лечения первое эхокардиографическое обследование необходимо выполнить в течение 3–6 месяцев; впоследствии необходимость эхокардиографического обследования должна определяться результатами должного клинического обследования в каждом конкретном случае с уделением особого внимания вышеупомянутым признакам и симптомам, но оно должно выполняться не реже одного раза в 6–12 месяцев.

При выявлении впервые при эхокардиографии клапанной регургитации, ограничения подвижности створок клапанов или их утолщения, а также при выявлении признаков утяжеления течения названных состояний, лечение каберголином должно быть прекращено.

Необходимость использования других методов обследования (например, клинического обследования, включающего аускультацию сердца, рентгенологического исследования и компьютерной томографии) должна определяться индивидуально.

Дополнительное лабораторное обследование, например определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и содержания креатинина в сыворотке крови, следует проводить при необходимости подтверждения фиброзных изменений.

В случае увеличения СОЭ в общем анализе крови у больных с плевральной эффузией/фиброзом, необходимо провести рентгендиагностику грудной клетки.

Симптомы, выявленные после длительного лечения Достинексом®, такие как фиброзные и серозные воспалительные расстройства (плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, легочной фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, сердечная недостаточность), в некоторых случаях купируются после отмены препарата.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

Лечение нарушений, обусловленных гиперпролактинемией

После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса®.

Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.

Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом®, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Психические расстройства

При применении Достинекса® необходимо проводить регулярное обследование для выявления расстройств импульсного контроля, при которых могут быть выражены поведенческие симптомы, такие как влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные траты или покупки, постоянная потребность в еде и компульсивное переедание. При проявлении таких симптомов, необходимо уменьшить дозу и/или постепенно отменить препарат.

Печеночная недостаточность

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом Достинекс® , следует рассмотреть возможность приема препарата в более низких дозах. При однократном применении такими пациентами дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация / время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Фиброз и сердечная вальвулопатия

После длительного приема Достинекса® у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрголиновыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса® у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Исследования с целью выявления ухудшения состояния после приема Достинекса® больным с вальвулярной регургитацией не проводились. В случае наличия у пациента фиброзного вальвулярного расстройства, лечение препаратом Достинекс® не рекомендуется.

У больных с фиброзными расстройствами в период длительного лечения препаратом, необходимо постоянное наблюдение у врача для своевременной диагностики нарастания симптомов плевро-легочных заболеваний, почечной недостаточности, мочеточниковой или абдоминальной сосудистой обструкции, пороков сердца; а также необходимо регулярно проводить дополнительные методы исследования: общий и биохимический анализы крови (уровень СОЭ, креатинина).

Сонливость или внезапное засыпание

Применение Достинекса® вызывает сонливость, у пациентов с болезнью Паркинсона может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса® или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с

нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, прием препарата во время беременности следует прекратить.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса®, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса® в дозе 0,5 - 2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).

Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса®для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью.

Во время лактации одиночная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг, во избежание проявлений гипотонии. Клинические исследования показали, что при одиночной дозе препарата 0,5 мг для подавления лактации, удваивается риск проявления побочных действий.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс®, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

lek.103.ua

Достинекс - инструкция по применению таблеток для прекращения лактации, состав, побочные эффекты и аналоги

Содержание

Для подавления лактации после родов или связанной с нарушением менструального цикла гинекологи назначают пациенткам препарат Достинекс. Это гормональное средство на основе специального вещества, которое подавляет синтез гормона, ответственного за процесс выработки грудного молока у женщин. Ознакомьтесь с инструкцией по применению медикамента, чтобы использовать его правильно.

Инструкция по применению Достинекса

По принятой медицинской классификации, таблетки Достинекс относятся к ингибиторам секреции пролактина – гормона, отвечающего за выработку грудного молока для вскармливания ребенка. Такой эффект достигается за счет активного вещества состава – каберголина. Он воздействует на допаминовые рецепторы лактотропных клеток, подавляя концентрацию гормонов в крови и препятствуя лактации.

Состав и форма выпуска

Достинекс представлен только в виде таблеток. Их описание, упаковка и состав приведены далее в таблице:

Описание

Белые плоские таблетки продолговатой формы с насечками

Конецнтрация каберголина, мкг на шт.

500

Состав

Лактоза, лейцин , стеарат магния

Упаковка

По 2 или 8 шт. в темных стеклянных флаконах, упакованных в картонные пачки вместе с инструкцией по применению

Фармакологическое действие

Активное вещество состава – каберголин – является агонистом допаминовых рецепторов. Он относится к допаминергическим производным эрголина, отличается выраженным и длительным действием снижения секреции пролактина. Механизм работы компонента основан на прямой стимуляции допаминовых рецепторов лактотропных клеток, находящихся в гипофизе. Снижение пролактина на фоне приема Достинекса наблюдается уже через три часа и сохраняется на протяжении 1-4 недель у здоровых пациенток и с гиперпролактинемией, до 2-3 недель – после родов.

К его фармакологическим свойствам относят снижение артериального давления – проявляется через шесть часов. После приема внутрь вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигает максимума концентрации через 0,5-4 часа, связывается с белками плазмы на 42%. Компонент метаболизируется с образованием активного метаболита аллилкарбоксиэрголина, оба выводятся почками с мочой и кишечником с калом через 10 дней.

Это гормональный препарат или нет

Действующий компонент медикамента – каберголин – действует строго избирательно, не влияет на базальную секрецию других гипофизарных гормонов и кортизола. Препарат относится к гормональным, так как влияет на секрецию пролактина – гормона гипофиза, отвечающего за выработку грудного молока. Поэтому принимать его нужно по строгим показаниям, дозировка и длительность курса – не должны превышать установленных врачом норм.

Показания к применению

Препарат Достинекс, согласно инструкции по применению, имеет ряд показаний к использованию. К таковым относятся:

  • предотвращение или подавление секреции установившейся физиологической послеродовой лактации;
  • лечение гиперпролактинемии, аменореи, олигоменореи, галактореи, ановуляции;
  • идиопатическая гиперпролактинемия, пролактинсекретирующая аденома гипофиза, микро- и макропролактиномы;
  • синдром «пустого турецкого седла» на фоне гиперпролактинемии.

Как принимать Достинекс

Таблетки принимаются внутрь, после еды. Доза может быть разделена на несколько приемов или допускается однократный прием. Недельная дозировка уменьшается при назначении более 1 мг за этот период. При повышенной чувствительности к допаминергическим препаратам можно уменьшить начальную дозу до 250 мкг раз/неделю. Это связано с понижением риска развития побочных явлений. Чтобы повысить переносимость препарата при возникновении реакций негативного характера, доза снижается постепенно – на 250 мкг каждые две недели.

Для предотвращения лактации

Таблетки для прекращения лактации Достинекс принимаются однократно в количестве 1 мг (две штуки) в первый день после родов. Это позволит предотвратить физиологический процесс лактации, молоко не будет выделяться. Прием препарата должен происходить под строгим контролем врача ввиду большого количества возможных побочных реакций со стороны женского ослабленного родами организма.

При гиперпролактинемии

Для терапии нарушений на фоне гиперпролактинемии рекомендуется прием начальной дозы в размере 500 мкг/неделю (одна таблетка – по половине в понедельник и четверг). Повышение дозировки происходит постепенно, на 500 мкг с интервалом в месяц, пока не будет достигнут оптимальный эффект от приема. Терапевтической дозой лекарства считается 0,250-2,0 мг/неделю, а оптимальной – 4,5 мг/неделю.

Как принимать для прекращения лактации

Чтобы подавить таблетками уже начавшийся процесс лактации, пациентке дают по 250 мкг (половина штуки) дважды/сутки с интервалом в 12 часов. Курс лечения продолжается два дня, а общая доза препарата составляет 1 мг. Для исключения риска возникновения ортостатической гипертензии матери, кормящие грудью, не должны принимать свыше 250 мкг однократно.

Особые указания

Перед началом приема Достинекса следует изучить особые указания из одноименного раздела инструкции по применению. Вот некоторые из них:

  • Перед назначением пациенты проходят обследование с целью выявления возможных нарушений работы гипофиза, сердечно-сосудистой системы, клапанного аппарата сердца.
  • Длительный прием каберголина приводит к появлению плеврального выпота и вальвулопатии.
  • Не вызывает зависимости.
  • Отмена медикамента происходит при появлении признаков ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения их створок.
  • При лечении препаратом возможны нарушения работы легких, почечная недостаточность, перикардиальный фиброз. Для их исключения регулярно проводится эхокардиограмма, физикальное обследование, аускультация сердца, рентгенография и компьютерная томография.
  • Препарат восстанавливает фертильность при гиперпролактинемическом гипогонадизме. Следует предохраняться барьерными методами контрацепции, при наступлении беременности – наблюдаться у врача за симптомами увеличения гипофиза.
  • После установки дозы раз в месяц пациентка должна сдавать кровь на лабораторное определение концентрации пролактина в сыворотке, нормализация происходит в течение 2-4 недель терапии.
  • После отмены средства может наблюдаться рецидив гиперпролактинемии, восстанавливает овуляцию в течение полугода.
  • На фоне приема лекарства наблюдается сонливость, внезапное засыпание при болезни Паркинсона, это решается понижением дозы, следует воздерживаться от управления опасными механизмами и автомобилями.

При беременности

Назначать препарат во время беременности можно только, если польза для матери превышает риск для ребенка. При наступлении беременности на фоне лечения препаратом стоит отменить терапию или сохранить, но наблюдать за возможным увеличением размера опухолей гипофиза. По отзывам врачей, прием 0,5-2 мг/неделю у беременных не приводил к повышению частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности.

Препарат не приводит к врожденным порокам развития у новорожденных. Нет данных, что каберголин выделяется с грудным молоком, но при приеме препарата следует отказаться от грудного вскармливания. Если кормящей матери поставлен диагноз гиперпролактинемия, и она не желает прекращать лактацию, не следует давать ей указанное лекарственное средство.

В детском возрасте

Противопоказанием для приема таблеток Достинекс является детский и подростковый возраст до 16 лет. Это связано с отсутствием данных об эффективности и применении препарата в этом возрастном периоде, плюс с малой долей вероятности наступления лактации. После 16 лет прием медикамента осуществляется по показаниям в дозе, установленной инструкцией и лечащим врачом.

Достинекс для мужчин

При повышенном уровне пролактина у мужчин им разрешено принимать препарат Достинекс в установленной дозировке. Снижение гормона в крови на фоне высокого тестостерона повышает психическую устойчивость человека, его либидо, сокращает время восстановления между половыми актами, улучшает сексуальную жизнь и влияет на увеличение половых органов. Каберголин используется в бодибилдинге для повышения показателей выносливости, купирования отека мышц и лица.

Дозировка для мужчин, желающих снизить высокий уровень пролактина, составляет 0,25 мг каждые четыре дня или по 0,25 мг каждые двое суток. Курс длится до тех пор, пока концентрация гормона не придет в норму – это можно выяснить, сдав кровь на биохимический анализ. Можно сочетать прием Достинекса со стероидами нандролонами или тренболонами. Без препаратов с прогестинной активностью доза будет составлять 0,5 мг каждые 10 дней. Нельзя превышать дозировку, слишком низкий уровень пролактина у мужчин ведет к нарушениям в половой сфере.

Лекарственное взаимодействие

Есть ограничения по применению Достинекса в комбинации с другими лекарственными средствами. О них далее:

  • Не рекомендуется сочетание каберголина с алкалоидами спорыньи.
  • Запрещена комбинация Достинекса с антагонистами допамина (фенотиазины, метоклопрамид, бутирофеноны, тиоксантены), потому что каберголин напрямую стимулирует допаминовые рецепторы, а перечисленные препараты ослабляют его действие.
  • Под запретом сочетание препарата с антибиотиками группы макролидов (Эритромицином), потому что это приводит к увеличению системной биодоступности каберголина.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций Достинекса зависит от дозы и курса приема. Распространенными реакциями на препарат являются:

  • учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, головокружение;
  • вертиго, головная боль, утомляемость, сонливость;
  • депрессия, обморок, астения;
  • парестезия, нервозность, бессонница;
  • тревога, нарушение концентрации внимания, тошнота, рвота;
  • боли в животе, запор, гастрит, сухость во рту;
  • диарея, диспепсия, метеоризм, зубная боль;
  • раздражение слизистой глотки, кровотечение из носа, мастодиния;
  • приливы крови к лицу, спазмы сосудов пальцев, судороги ног (из-за сосудосуживающего действия);
  • увеличение гипофиза;
  • потеря четкости зрения, симптомы гриппа, отеки;
  • анорексия, кожный зуд, суставная боль;
  • алопеция, диспноэ, отеки, фиброз;
  • нарушения функции печени, повышение либидо, агрессивность, заложенность носа, снижение или увеличение веса, бесплодие

Передозировка

Симптомами гиперстимуляции допаминовых рецепторов и передозировки препаратом являются тошнота, рвота, диспепсия, артериальная гипотензия, психоз. У человека может проявляться спутанность сознания, галлюцинации. Для лечения проводятся мероприятия по выведению препарата – промывание желудка, прием сорбентов, поддержка давления. Эффективен ввод нейтрализаторов агонистов допамина.

Противопоказания

Медикамент с гипотензивным эффектом с осторожностью назначается при артериальной гипертензии, синдроме Рейно, пептической язве и желудочных кровотечениях, печеночной недостаточности, психотических нарушениях. У препарата есть ряд противопоказаний, при наличии которых его применение запрещено:

  • повышенная чувствительность к компонентам, алкалоидам спорыньи;
  • нарушения функции сердца и дыхания;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 16 лет.

Условия продажи и хранения

Купить Достинекс можно только по рецепту, он хранится при температуре до 25 градусов в течение двух лет.

Аналоги

Существует несколько препаратов-заменителей Достинекса. Выделяют группу синонимов, сходных по активному составу, и аналогов – с другим действующим веществом, но с тем же терапевтическим эффектом. Заменить препарат могут следующие лекарства:

  • Берголак;
  • Агалатес;
  • Каберголин;
  • Алактин;
  • Бромокриптин;
  • Парлодел;
  • Роналин;
  • Норпролак;
  • Бромкамфора.

Берголак или Достинекс – что лучше

Существенных отличий между двумя препаратами нет, кроме производителя. Берголак также содержит 0,5 мг каберголина, те же дополнительные компоненты. По отзывам пациентов, препарат останавливает лактацию на вторые сутки, что немного позже, чем при применении Достинекса. Берголак является дженериком рассматриваемого средства, поэтому стоит дешевле.

Цена Достинекса

Купить Достинекс можно через интернет или аптечные сети. Стоимость препарата зависит от количества таблеток в упаковке и принятой торговой наценки. Цены на лекарственное средство в аптеках Москвы составят:

Тип лекарства

Аптека

Цена таблеток, в рублях

Таблетки 0,5 мг 2 шт.

Пилюли.ру

659

Диалог

576

Здравзона

622

Лаборатория красоты и здоровья

681

Таблетки 0,5 мг 8 шт.

Пилюли.ру

1832

Диалог

1499

Здравзона

1875

Лаборатория красоты и здоровья

1804

Видео

Как прекратить лактацию, мой опыт. Отзыв о таблетках ДОСТИНЕКС. Review about tablets DOSTINEX

Отзывы

Мария, 29 летЯ рожала второго ребенка и не хотела кормить его грудью, на то были свои причины. Врачи меня уговаривали сохранить лактацию, но я была непреклонна. Тогда они дали мне таблетки Dostinex. Однократный прием двух штук остановил выделение молока, побочные эффекты были минимальными – у меня только слегка кружилась голова, ощущалась тошнота.Анастасия, 36 летУ меня гиперпролактинемия – молоко выделяется без причины, видимо, гормональный сбой. Врачи обследовали меня и назначили Достинекс. Первый месяц эффект был заметен, но вскоре обнаружились побочные эффекты. Меня стало клонить в сон, болело сердце. Врачи выписали безопасный аналог Достинекса – Алактин, пока он мне нравится, ничего не беспокоит.Наталья, 27 летИз-за тяжелой болезни мне нельзя было кормить грудью ребенка, но молоко выделялось в большом количестве, от этого сильно болели молочные железы. Врач предложила мне остановить лактацию. Подумав, я огласилась. Выпила таблетки Достинекс с небольшим интервалом. Молоко практически сразу исчезло, грудь стала уменьшаться, боли прошли.Виктор, 34 годаЯ занимаюсь бодибилдингом, принимаю стероиды. В прошлом месяце по результатам анализа крови у меня было выявлено повышение уровня пролактина в крови. Чтобы его нормализовать, я стал принимать Достинекс. Пью каждые 10 дней, пока концентрация медленно снижается, но я уже чувствую повышение выносливости, результаты меня радуют.

Внимание!Иформация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

sovets.net


Смотрите также

 
ЕВРОМЕД - лечебно-диагностический центр | Тюмень, ул. М. Горького, д. 44, тел. /3452/ 507-543
 
Медицинские услуги в ЛПЦ «Евромед» оказываются платно и по полисам добровольного медицинского страхования.*

* Медицинская помощь без взимания платы Вам может быть оказана в лечебно-профилактических учреждениях по месту жительства:
В рамках программы государственных гарантий бесплатного оказания гражданам медицинской помощи (утверждена Постановлением Правительства Российской Федерации от 19 декабря 2015 г. №1382);
По территориальной программе государственных гарантий бесплатного оказания гражданам медицинской помощи (утверждена постановлением Правительства Тюменской области от 28 декабря 2009 г. N 377-п)
Содержание, карта сайта.