лечебно-диагностический центр
тел. регистратуры: /3452/ 507-543
адрес: Тюмень, ул. М.Горького 44, 4 этаж
пн. - чт. с 9:00 до 17:00, пт. с 9:00 до 16:00,
сб. с 9:00 до 13:00
специалисты

наша лицензия

cанитарно- эпидемиологическое заключение

Цог 2 препараты


Что такое ингибиторы ЦОГ 1 и ЦОГ 2

Воспаление – это патологическая реакция, возникающая в организме в ответ на повреждение. Этот защитный процесс представляет собой каскад сложных биохимических и биологических реакций, одна из ступеней которого — активация специфических ферментов – циклооксигеназ. О том, что такое циклооксигеназы и какова их роль в развитии воспаления, пойдет речь в нашей статье.

Воспаление с точки зрения медицины

Чтобы понять, как работают циклооксигеназы, необходимо разобрать этапы формирования воспалительного процесса.

В ответ на различные повреждения в организме человека развивается воспаление. Этот процесс характеризуется покраснением, повышением температуры, болью и отеком.  Симптомы воспаления возникают под действием так называемых медиаторов воспаления. К ним относятся простагландины, лейкотриены, биологически активные вещества, лизосомальные ферменты.

Основные симптомы воспаления возникают под действием простагландинов.

Справка. Простагландины – это белки, которые способствуют выходу жидкости из сосудов в межклеточное пространство, что вызывает отек тканей. Они же провоцируют раздражение нервных окончаний, за счет чего во время воспаления появляется боль. Также под действием простагландинов усиливается местный кровоток и возникает покраснение и повышение температуры.

Важно знать, что простагландины выполняют не только функцию медиаторов воспаления. Они обладают рядом эффектов и выполняют множество важнейших функций в различных органах и системах. Простагландины способствуют расширению бронхов, снижению сосудистого сопротивления, повышению секреции слизи в желудке, снижению кислотности желудочного сока и  др.

Простагландины появляются в организме человека в процессе воздействия циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) на арахидоновую кислоту. Что такое ЦОГ-1 и ЦОГ-2, рассмотрим ниже.

Что такое циклооксигеназы

Циклооксигеназы – это ферменты, которые представляют собой большие белковые молекулы с высокой молекулярной массой. Их основная задача – катализировать синтез, т. е. ускорить соединение простагландинов из арахидоновой кислоты.

Существует несколько типов оксигеназ: ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

ЦОГ-1

Циклооксигеназа первого типа – это так называемая базовая циклооксигеназа. Этот фермент в норме синтезируется в организме и превращает арахидоновую кислоту в простагландины, которые участвуют в развитии нормальных биологических реакций. Эти простагландины не являются медиаторами воспаления. Они способствуют формированию слизистой желудка, препятствуют спазму дыхательных путей, снижают напряжение сосудистой стенки, регулируют нормальную активность тромбоцитов.

ЦОГ-2

Циклооксигеназа второго типа – специфический фермент, который срабатывает только в ответ на воспаление. Именно с деятельностью этой оксигеназы связаны основные клинические проявления воспаления, а именно боль, покраснение, отек, повышение температуры.

ЦОГ-3

До недавнего времени считалось, что существует только 2 вида циклооксигеназ. Однако в конце XX века были опубликованы результаты исследований американских ученых, которые доказывают существование еще одного, третьего, типа оксигеназ.

Этот вид находится в основном тканях центральной нервной системы и во время воспаления повышает чувствительность центра терморегуляции, что провоцирует активацию нескольких регуляторных механизмов и повышение температуры тела человека. Других эффектов, помимо повышения температуры тела, у этого фермента нет.

Ингибиторы циклооксигеназ

Ингибиторы циклооксигеназ – это химические вещества, которые блокируют синтез простагландинов из арахидоновой кислоты путем выключения циклооксигеназ. Они бывают селективными и неселективными.

Неселективные ингибиторы блокируют деятельность не только провоспалительной циклооксигеназы (ЦОГ-2), но и базовой – ЦОГ-1. С этим связаны все негативные побочные эффекты этой разновидности химических соединений.

Помимо снижения воспалительного процесса в организме человека также приостанавливается синтез «хороших» простагландинов. Снижаются защитные силы слизистого барьера желудка, что провоцирует формирование язв и эрозивных гастритов. Снижение количества простагландинов может стать причиной спазма гладких мышц дыхательных путей и спровоцировать удушье.

Из-за недостаточности простагландинов в кровяном русле происходит спазм сосудов и образуются участки ишемии (с недостаточным поступлением кислорода), а затем и некроза (отмирания клеток). Такие участки образуются в любом органе человека, что существенно снижает его функцию.

Кроме того, простагландины отвечают за нормальное функционирование тромбоцитов. При их недостатке тромбоциты теряют свою способность к агрегации (склеиванию между собой), что может привести к образованию гематом и кровотечению.

Справка. Селективные ингибиторы циклооксигеназ действуют избирательно. Они блокируют только провоспалительную разновидность ЦОГ. Это снижает количество побочных эффектов, т. к. «хорошие» простагландины синтезируются в прежнем режиме, останавливается синтез только медиаторов воспаления.

Лекарственные препараты

Основная фармакологическая группа препаратов, чей противовоспалительный эффект базируется именно на ингибировании (замедлении) деятельности циклооксиеназ, – это нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

К неселективным ингибиторам циклооксигеназ относятся такие препараты, как «Аспирин», «Индометацин«, «Кетопрофен«, «Ибупрофен», «Диклофенак» и другие. Эти препараты в разной степени ингибируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2, поэтому вышеперечисленные нежелательные эффекты они тоже вызывают в разной степени.

К селективным ингибиторам циклооксигеназы относятся такие препараты, как «Целекоксиб», «Мелоксикам», «Нимесулид» и другие. Эти препараты минимально ингибируют ЦОГ-1. Их механизм действия связан с блокированием деятельности ЦОГ-2, поэтому при их применении нежелательные побочные реакции проявляют себя в минимальной степени.

Внимание! Самым неселективным считается «Аспирин». У этого препарата максимально выражены побочные реакции. Именно поэтому при необходимости его применения следует постоянно контролировать целостность слизистой оболочки желудка, системы гемостаза, состояние других органов и систем.

Существует также селективный ингибитор ЦОГ-3. Этот препарат называется «Парацетамол». Он останавливает работу ЦОГ-3 и снижает температуру человеческого тела. Однако других противовоспалительных эффектов он не оказывает – не снимает отек, не уменьшает боль и покраснение. Это связано с тем, что ЦОГ-3 не участвует в развитии реакций, соответственно, блокировка работы соединения не приведет к их уменьшению.

Заключение

Воспаление – это защитная реакция организма на действия со стороны чужеродного повреждающего агента. Она сопровождается развитием неприятных клинических проявлений, которые мешают нам в повседневной жизни. Чтобы вернуться в активную жизнь, используют НПВС – ингибиторы циклооксигеназ.

Не забывайте, что помимо основного эффекта (снижения воспаления), существуют и побочные. Не занимайтесь самолечением. Принимайте препараты этой группы только по назначению врача.

revmatolog.org

Цог 2 что такое

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения без преувеличения являются самыми ходовыми лекарственными средствами во всем мире.

Содержание статьи:

Группы противовоспалительных препаратовМеханизм действия

Показания и противопоказанияНекоторые представители (обзор)

Нет ни одной медицинской отрасли, где бы при том или ином заболевании в стандарте лечения не был бы прописан представитель данной группы.

Они обладают большой эффективностью, но при этом их применение в большинстве стран ограничено выпиской рецептов, так как самостоятельный прием данной группы лекарственных средств может принести вред.

Какие средства относятся к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)

Представителей данной группы чуть более 30, однако, широко используются около 10 лекарственных средств.

К группе НПВП относятся лекарственные средства, которые ингибируют фермент циклооксигеназу, она участвует в синтезе маркеров воспаления: простагландины, тромбоксаны и простациклины. Эти вещества участвуют в процессе повышения температуры и болевого синдрома. Существуют три вида фермента (изоформы) циклооксигеназы, которые имеют различные функции.

Циклооксигеназа 1 типа – постоянно присутствует в организме, она задействована в синтезе простагландинов и подобных веществ, защищающих желудок, почки, а также регулирующие процессы микроциркуляции.

Циклооксигеназа 2 типа – образуется в организме при воспалении, присутствует непостоянно. Синтезирует вещества, участвующие в процессах воспаления и деления клеток.

Мы рекомендуем:

Для профилактики и лечения болезней СУСТАВОВ и ПОЗВОНОЧНИКА наши читатели используют новое БЕЗОПЕРАЦИОННОЕ средство лечения на основе натуральных экстрактов, которое..

Циклооксигеназа 3 типа – рецепторы данного фермента преимущественно находятся в нервной системе, третья изоформа участвует в процессах повышения температуры и играет роль в появлении болевого синдрома.

В соответствии с тем, что имеется 3 типа фермента, существуют 3 группы НПВП.

  1. Селективные (избирательные) блокаторы ЦОГ 1 – самый популярный представитель всех НПВП – аспирин.
  2. Неселективные (неизбирательные) блокаторы ЦОГ 1 и ЦОГ 2 – большинство НПВП: диклофенак, индометацин, кетопрофен, кеторолак, пироксикам.
  3. Селективные ингибиторы ЦОГ 2 –нимесулид, мелоксикам, рофекоксиб, целекоксиб.
  4. Селективные ингибиторы ЦОГ 3 – парацетамол, анальгин.

Селективные ингибиторы ЦОГ 1 и неселективные ингибиторы ЦОГ 1, 2 являются «старым» поколением данной группы лекарственных средств. Аспирин широко применяется в небольших дозах в качестве антиагрегантного средства (кроверазжижающего средства) в профилактике сердечно-сосудистых катастроф.

Ингибиторы ЦОГ 3  являются отдельной группой, причем следует отметить, что анальгин (метамизол натрия) не разрешен к применению в большинстве стран, в нашей стране разрешен к применению. А парацетамол широко применяется в качестве обезболивающего препарата в Европе и США.

Новое поколение ингибиторов ЦОГ, механизм действия

Ингибиторы ЦОГ 2 – это нестероидные препараты так называемого «нового» поколения, они в основном и используются в практике современного врача.

Ингибиторы ЦОГ 2 делятся на:

  • Препараты с преимущественным ингибированием ЦОГ 2 – нимесулид, мелоксикам. Они все же оказывают незначительное ингибирующее действие на ЦОГ 1, особенно при длительном приеме.
  • Высокоселективные ингибиторы ЦОГ 2 — целекоксиб, рофекоксиб.

Механизм действия ингибиторов ЦОГ 2 (нимесулид, мелоксикам)

В процессе воспаления образуется изоформа циклооксигеназы 2, при приеме ингибитора ЦОГ 2, он быстро всасывается из пищеварительного тракта, 89% действующего вещества попадает в кровь. Попадая в кровоток, препарат замещает рецепторы, которые являются рецепторами для ЦОГ 2, таким образом уменьшается количество воспалительных маркеров (простагландинов).

Помимо блокады данных рецепторов, также частично происходит конкурентное замещение рецепторов ЦОГ 1, особенно оно увеличивается при длительном приеме препаратов данной группы или при превышении терапевтической дозировки.

Особенность этой группы — снижение селективности при длительном применении или применении препарата в больших дозах. Что соответственно увеличивает частоту побочных эффектов, так как в данных условиях могут проявляться ЦОГ 1 – зависимые нежелательные действия лекарств.

Механизм действия высокоизбирательных ингибиторов ЦОГ 2 (целекоксиб, рофекоксиб)

При попадании в организм, препарат всасывается из пищеварительного тракта, попадая в системный кровоток, конкурентно блокирует рецепторы ЦОГ 2. В стандартных терапевтических концентрациях не действует на ЦОГ 1.

Важно знать:

Проблемы с суставами — прямой путь к инвалидности! Хватит терпеть эту боль в суставах! Записывайте проверенный рецепт от опытного врача…

Чем отличаются ингибиторы «старые» от «новых» препаратов?

В отличие от селективных ингибиторов ЦОГ 1 и неселективных ингибиторов ЦОГ 1 и 2, селективные и высокоселективные ингибиторы изоформы циклооксигеназы 2 в процессе лечения не уступают по эффективности «старому» поколению, а частота поражения пищеварительной системы в четыре раза ниже по сравнению с неселективными ингибиторами, у некоторых, например, целекоксиба, в семь раз.

Также отличием от ингибиторов ЦОГ 1 является отсутствие действия на свертывающую систему крови (это ЦОГ 1 – зависимый эффект), поэтому частота побочного эффекта – в виде повышения свертывания крови встречается у препаратов этой группы гораздо реже.

При применении ингибиторов ЦОГ 2 реже возникают эффекты бронхоспазма, ухудшение бронхиальной астмы или сердечной недостаточности. Также отмечен более безопасный прием у лиц пожилого возраста.

Современные исследования открывают НПВП ингибиторы ЦОГ 2 с другой стороны – в роли возможных противоопухолевых средств. В лабораторных исследованиях целекоксиб показал антипролеферативный и противоопухолевый эффект.

Общие противопоказания и показания для использования селективных ингибиторов ЦОГ 2

Показания для приема ингибиторов НПВП очень обширны. В официальных инструкциях для применения этой группы препаратов в основном превалируют различные заболевания суставов и позвоночного столба, так как подавляющее большинство исследований выполнено именно в этой сфере и это самая частая причина болевого синдрома.

Показания

  • Болевой синдром.
  • Заболевания суставов: ревматоидный артрит, артриты, остеоартроз, последствия травм, подагра и т. д.
  • Болевой синдром в неврологической практике.
  • Зубная боль.
  • Менструальная боль.
  • Головная боль.
  • В качестве обезболивающего в послеоперационный период.

Противопоказания

Совмещены все противопоказания лекарственных препаратов данной группы:

  • «аспириновая триада»: бронхиальная астма, непереносимость аспирина, полипоз носа и околоносовых пазух;
  • язвенное поражение пищеварительного тракта в обострении;
  • кровоизлияние в головной мозг;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • гемофилия;
  • период после операции аорто-коронарного шунтирования;
  • беременность и лактация;
  • наркомания и алкоголизм.

Особенности использования ингибиторов ЦОГ 2

Хоть побочный эффект от данной группы препаратов значительно менее выражен, чем при применении неселективных ингибиторов ЦОГ, все же большинство побочных эффектов блокады ЦОГ 2 имеются. Поэтому прием ингибитора ЦОГ 2 должен быть через, минимум, полчаса после приема пищи, если имеется язвенный дефект в каком-либо отделе желудочно-кишечного тракта, то прием ингибитора ЦОГ 2 сочетают с профилактическим приемом блокатора протонной помпы (омепразол, пантопразол и т. д.), причем прием в сутки должен быть двух кратный.

Допустим длительный прием данной группы препаратов, однако следует помнить, что в этом случае повышается риск развития нежелательных эффектов прямо пропорционально продолжительности терапии.

Некоторые представители «новых» нестероидных препаратов

Целекоксиб

Это высокоизбирательный ингибитор ЦОГ 2. При приеме внутрь легко всасывается, доходя до максимальной концентрации через 3 часа в крови . Препарат применяется после еды, при приеме совместно с жирной пищей существенно замедляется всасывания лекарства.

Согласно официальной инструкции, целекоксиб применяется при ревматоидном артрите, остеопорозе, псориатическом артрите, болезни Бехтерева. Самый частый побочный эффект – головная боль, диспепсия. Целекоксиб принимается внутрь в дозе 200 мг х 2 раза в сутки, максимально допустимая доза 400 мг х 2 раза в день.

Мелоксикам

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, максимальный уровень достигается через 5 часов, при этом в плазме оказывается 89% препарата. Согласно инструкции, мелоксикам применяется при воспалительных процессах в суставах, артритах, артрозах, неуточненных болезнях суставов.

Препарат выпускается в виде таблетированной формы, инъекционного препарата, ректальных свечей. Мелоксикам назначается один раз в день. Рекомендуется прием препарата во время еды. Самый частый нежелательный эффект от приема Мелоксикама – диспепсические явления, головная боль. При длительном приеме мелоксикама или применении выше терапевтических доз его селективность уменьшается.

Нимесулид

Самый частый селективный ингибитор ЦОГ 2. Максимальное значение достигается в плазме крови через 1.5 – 2 часа от приема, при одновременном приеме пищи время всасывания значительно увеличивается. В показаниях к применению данного препарата, в отличие от остальных представителей, входит боль, вызванная различными причинами.

Самые частые нежелательные эффекты: диарея, тошнота, рвота, повышение печеночных трансаминаз. Препарат принимается внутрь, существуют водорастворимые формы, максимально в сутки возможен прием 200 мг нимесулида.

Почему эти препараты выписывают по рецепту?

Казалось бы, побочных эффектов меньше, принимать можно долго и по любому поводу, так почему же в некоторых аптеках эта группа отпускается по рецепту врача? Для каждого лекарства существуют определенные показания, которые может выставить только врач.

Болям в суставах пришел конец!

Узнайте про средство, которого нет в аптеках, но благодаря которому уже многие россияне излечились от болей в суставах и позвоночнике!

Рассказывает известный врач

Принимать НПВП нового поколения по незначительному поводу нельзя, так как у этой группы есть множество тяжелых индивидуальных побочных эффектов, например – внезапная острая почечная недостаточность, лекарственный гепатит и т. д. которые могут возникнуть внезапно у молодого, здорового человека и привести к его гибели.

Также у большого количества людей низкий порог болевой чувствительности, и они склонны принимать обезболивающие по любому незначительному болевому синдрому, а на группу НПВП возникает со временем привыкание, организм уже не может нормально функционировать без очередной дозы лекарства, это происходит из-за адаптации рецепторов циклооксигеназы к ингибированию НПВП.

Также обыватель, не связанный с медициной, не сможет оценить все риски одновременного приема препарата с другими лекарствами. Например, прием блокаторов ЦОГ 2 уменьшает действие от некоторых препаратов, снижающих давление. Поэтому самостоятельное использование данных лекарств не может быть оправдано ни в одном случае.

Важный факт: Болезни суставов и лишний вес всегда связаны друг с другом. Если эффективно снизить вес, то и здоровье улучшится. Тем более, что в этом году снижать вес гораздо легче. Ведь появилось средство, которое…

Рассказывает известный врач

spina-doctor.ru

Ингибиторы цог 2 список препаратов - витамины, медикаменты, методы терапии, признаки и лечение

Многие годы безуспешно боретесь с БОЛЯМИ в СУСТАВАХ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день средство за 147 рублей...

Читать далее »

Нестероидные противовоспалительные средства — препараты первого выбора при остеохондрозе: их сразу назначают при сильных болях в спине. Чаще всего НПВС используют в виде таблеток или внутримышечных инъекций. Мази применяют реже из-за сравнительно низкого обезболивающего действия.

Боль при остеохондрозе в 70-80% случаев имеет миогенную природу. Она возникает из-за спазма, микротравматизации или кислородного голодания паравертебральных мышц. Поэтому при остеохондрозе вместе с НПВС так часто назначают миорелаксанты и препараты, улучшающие микроциркуляцию в тканях.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Артрейд. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию. Подробнее здесь…

Примерно в 20% случаев болевой синдром возникает вследствие дисфункции фасеточных суставов позвоночника. И только у 5% больных причиной болей в спине является повреждение межпозвонковых дисков. Применение миорелаксантов у этих двух категорий пациентов обычно дает менее выраженный эффект. Поэтому им вместе с НПВС назначают хондропротекторы.

Выявить причину болевого синдрома при остеохондрозе может лишь опытный врач. На миогенный характер болей обычно указывает наличие так называемых триггерных точек, надавливание на которые вызывает у больного резкий дискомфорт. Патологические изменения в межпозвоночных дисках и суставах обнаруживаются только с помощью МРТ.

Механизм действия лекарств

НПВС оказывают обезболивающее, противовоспалительное и антипиретическое действие. У каждого препарата все эти эффекты выражены в разной степени: воспаление лучше всего снимают Диклофенак и Индометацин, а боль – Кеторолак, Кетопрофен, Метамизол. Аспирин оказывает также кроворазжижающее и дезагрегантное действие.

Нестероидные противовоспалительные препараты — наиболее безопасное средство при остеохондрозе. По сравнению с кортикостероидными гормонами они вызывают меньше побочных эффектов. А в отличие от местных анестетиков они не только снимают боль, но и купируют воспалительный процесс. НПВС не нужно колоть в паравертебральные ткани, что сопряжено с определенным риском.

Первым нестероидным противовоспалительным средством была салициловая кислота. Ее получили в 1829 году из коры ивы. До этого для борьбы с болью использовали исключительно опиаты, которые угнетали дыхание, вызывали быстрое привыкание, негативно влияли на психику людей.

Доктор Антон Епифанов понятным языком объясняет природу действия НПВС:

Эффекты от использования НПВС:

  • анальгезирующий. Лекарства хорошо угнетают боль низкой и средней интенсивности в мышцах и суставах. Однако при висцеральных болях они уступают по силе наркотическим анальгетикам;
  • противовоспалительный. Лекарства угнетают воспалительные процессы и тормозят синтез коллагена, предупреждая склерозирование тканей. Все НПВС имеют менее выраженную противовоспалительную активность, чем кортикостероиды, однако лучше их купируют болевой синдром;
  • жаропонижающий. НПВС при остеохондрозе стабилизируют температуру тела лишь в случае гипертермии. Однако они никак не влияют на нормальную температуру, что отличает их от гипотермических средств вроде Хлорпромазина;
  • антиагрегантный. Имеется у препаратов, ингибирующих ЦОГ-1, и отсутствует у селективных ингибиторов ЦОГ-2. Путем угнетения агрегации тромбоцитов НПВС улучшают кровообращение в тканях. Самым мощным дезагрегантным действием обладает Аспирин. При остеохондрозе этот препарат используют редко.

Иногда нестероидные препараты при остеохондрозе оказываются малоэффективными. Причин этому может быть несколько. Во-первых, лекарства могут плохо проникать в очаг воспаления из-за плохого кровообращения. Во-вторых, боли вызваны не воспалительным процессом, а мышечными спазмами. В-третьих, причиной болезненных ощущений может быть не остеохондроз, а более серьезная патология.

При неэффективности системного применения НПВС (таблетки, уколы) лекарства лучше вводить местно. Для паравертебральных блокад можно использовать как нестероидные, так и стероидные противовоспалительные средства. Их колют больному вместе с ненаркотическими анальгетиками (Лидокаин, Бупивакаин). Для борьбы с миогенными болями используют миорелаксанты (Толперизон, Баклосан, Тизанидин).

Термин «нестероидные» был введен, чтобы продемонстрировать отличие НПВС от кортикостероидов. Последние — это гормональные средства, вызывающие массу побочных эффектов. При остеохондрозе их назначают только местно, в виде мазей или локальных инъекций.

Что такое селективные и неселективные ингибиторы циклооксигеназы

Лекарства из группы НПВС купируют боль путем угнетения продукции простагландинов – веществ, повышающих чувствительность ноцицепторов к медиаторам боли. Препараты делают это путем блокады циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов.

Открыто несколько групп этих ферментов:

  • ЦОГ-1. Присутствует в организме здорового человека и выполняет важные физиологические функции. Угнетение этого фермента приводит к нежелательным побочным эффектам: бронхоспазму, задержке воды в организме, обострению гастрита или язвы желудка;
  • ЦОГ-2. Образуется только в определенных ситуациях, например, при воспалительных процессах в организме. Подавление активности этого фермента лежит в основе противовоспалительного действия НПВС;
  • ЦОГ-3. Играет большую роль в появлении боли и лихорадки, но не учавствует в развитии воспалительных процессов. ЦОГ-3 лучше всего угнетается Парацетамолом, который практически не влияет на все остальные циклооксигеназы.

Неселективные ингибиторы ЦОГ — препараты, которые действуют сразу на все группы циклооксигеназ. Эти средства имеют выраженное противовоспалительное действие, однако вызывают массу побочных эффектов. Их нельзя принимать людям с бронхиальной астмой и язвенной болезнью.

Чем слабее препарат ингибирует 1 тип циклооксигеназы, тем он безопасней. Ибупрофен и Диклофенак слабо угнетают ЦОГ-1, хотя относятся к группе неселективных НПВС. Эти лекарства намного безопасней Аспирина, Кетопрофена, Индометацина и Пироксикама.

Селективные ингибиторы циклооксигеназы оказывают избирательное действие. К примеру, Нимесулид и Мелоксикам угнетают только второй тип фермента. Благодаря этому лекарства вызывают меньше побочных эффектов, а использовать их можно даже людям с язвенной болезнью и бронхиальной астмой.

Селективные ингибиторы имеют разную фармакологическую активность: некоторые из них сильнее, чем остальные.

Для борьбы с болью и высокой температурой используйте Парацетамол, который угнетает ЦОГ-3. При выраженном воспалительном процессе старайтесь применять Целекоксиб или Рофекоксиб — мощные селективные ингибиторы ЦОГ-2.

НПВС, которые можно использовать при остеохондрозе

В нашей стране при остеохондрозе чаще всего применяют несколько противовоспалительных препаратов. К ним относятся Диклофенак, Кетопрофен и Ибупрофен. Все они являются либо неселективными, либо слабыми селективными ингибиторами циклооксигеназы. Эти препараты не являются самыми качественными и действенными среди всех НПВС. Их широкое использование можно объяснить доступностью и низкой ценой.

Таблица 1. Лекарства из группы НПВС, которые можно использовать при остеохондрозе

Действующее вещество Торговые названия Особенности действия
Диклофенак Наклофен, Диклак, Ортофен Диклофенак — самый популярный НПВС в мире. Он относительно хорошо переносится пациентами и оказывает выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие. Применяется в виде таблеток, ректальных свечей, мазей, гелей, внутримышечных инъекций
Ибупрофен Долгит, Мотрин, Бруфен По эффективности Ибупрофен практически не уступает Диклофенаку. Препарат обладает выраженным жаропонижающим и обезболивающим действием. Хорошо переносится больными и сравнительно редко вызывает у них побочные эффекты. Ибупрофен — самый безопасный для желудка препарат. Он разрешен для лечения беременных и детей. Средство выпускается в форме таблеток и геля для наружного применения
Метамизол Анальгин, Баралгин М, Новалгин Обладает слабым противовоспалительным действием, но очень хорошо купирует болевой синдром. Имеет спазмолитическую активность, что отличает его от всех остальных НПВС. Назначается в виде таблеток, внутримышечных или внутривенных инъекций
Кетопрофен Фастум, Быструмгель, Кетонал, Флексен Сильнодействующее НПВС. Активно угнетает ЦОГ-1, из-за чего при системном применении вызывает побочные эффекты. Поэтому препараты на основе Кетопрофена врачи стараются назначать в виде мазей и гелей
Нимесулид Нимесил, Найз Препарат безопасен, но обладает менее выраженным действием, чем другие НПВС. При остеохондрозе его используют редко
Парацетамол Панадол, Эффералган, Калпол Хорошо купирует болевой синдром и снижает температуру, но оказывает слабое противовоспалительное действие. Используется при острых болях в спине в качестве анальгезирующего средства. Назначается в виде таблеток
Целекоксиб Коксиб, Роукоксиб-Роутек, Дилакса, Целебрекс Оказывает мощное обезболивающее и противовоспалительное действие, практически не вызывая побочных эффектов. Выпускается в виде капсул и таблеток для приема внутрь
Рофекоксиб Виокс Показан при сильных болях в спине. Очень сильный препарат, практически не вызывает побочных эффектов

Александра Бонина объясняет принципы применения медикаментов при лечении остеохондроза:

Один и тот же препарат может выпускаться под разными торговыми названиями. Лекарства с одним и тем же действующим веществом практически ничем не различаются (кроме производителя и цены). Нет смысла платить больше, покупая более дорогой препарат.

При выборе обезболивающего средства обращайте внимание на действующее вещество, а не на цену. От состава препарата зависит его действие. Оригинальные лекарства практически всегда лучше дженериков.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Единственное средство для лечения суставов, рекомендованное врачами! Читать далее...

Для некоторых препаратов нестероидной группы свойственны побочные проявления, для других же подобные эффекты не типичны. Такое отличие объясняется особенностями механизма воздействия лекарств: влияние препаратов на разные ферменты циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3.

У здорового человека практически во всех тканях содержится ЦОГ-1, в частности его можно обнаружить в почках и в пищеварительном тракте, где фермент выполняет свою важнейшую миссию. К примеру, синтезированные ЦОГ простагландины принимают активное участие в сохранении целостности слизистой кишечника и желудка:

  • поддерживает правильный кровоток;
  • снижает выработку соляной кислоты;
  • увеличивает уровень рН, секрецию слизи и фосфолипидов;
  • стимулирует размножение клеток.

Лекарственные препараты, которые угнетают ЦОГ-1, снижают концентрацию простагландинов во всем организме, а не только в очаге воспаления. Этот фактор, в свою очередь, может повлечь за собой негативные явления, но об этом чуть позже.

В здоровых тканях ЦОГ-2 обычно отсутствует совсем или обнаруживается в минимальных количествах. Уровень этого фермента повышается непосредственно в очаге воспалительного процесса. Хотя избирательные ингибиторы ЦОГ-2 зачастую принимаются системно, их действие направлено именно на очаг воспаления.

ЦОГ-3 принимает участие в появлении лихорадки и болевого синдрома, но к развитию воспалительного процесса этот фермент отношения не имеет. Некоторые нестероидные противовоспалительные средства обеспечивают воздействие именно на этот фермент, а на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 практически не влияют.

Некоторые ученые-медики утверждают, что ЦОГ-3 в самостоятельной форме не существует, фермент лишь является разновидностью ЦОГ-1. Однако на сегодняшний день эта гипотеза еще ничем не подтверждена.

Классификация  НПВП

НПВС классифицируются на основании особенности строения молекулы активного вещества. Однако неискушенному в медицине читателю, скорее всего врачебные термины не будут интересны.

Поэтому для них предложена другая классификация, основанная на избирательности угнетения ЦОГ, согласно которой все НПВС делятся на три группы:

  1. Неселективные препараты, оказывающие влияние на все виды ЦОГ, но более всего на ЦОГ-1 (Кетопрофен, Индометацин, Аспирин, Пироксикам, Ациклофенак, Ибупрофен, Диклофенак, Напроксен).
  2. Неселективные лекарственные средства, которые одинаково действуют на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (Лорноксикам).
  3. Селективные противовоспалительные препараты ингибируют ЦОГ-2. Селективные НПВС – Целекоксиб, Рофекоксиб, Этодолак, Нимесулид, Мелоксикам.

Некоторые из этих препаратов практически не обладают противовоспалительным действием, в большей степени они оказывают обезболивающий или жаропонижающий эффект, в частности Аспирин, Ибупрофен, Кеторолак, поэтому в данной теме эти лекарства освещаться не будут.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Артрейд. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию. Подробнее здесь…

Речь пойдет о тех препаратах, которые обладают ярким противовоспалительным эффектом.

Особенности терапии и противопоказания

Нестероидные противовоспалительные препараты выпускаются в таблетированной форме для перорального применения и в виде раствора для внутримышечных инъекций. Прием внутрь обеспечивает хорошее всасывание в пищеварительном тракте, ввиду чего биодоступность лекарства составляет порядка 80-100%.

Абсорбция лучше происходит к кислой среде, если же сдвиг среды происходит в щелочную сторону,  всасывание заметно замедляется. Максимальной концентрации в кровотоке препарат достигает примерно через 1-2 часа после приема. Внутримышечное введение лекарства обеспечивает практически полное его связывание с белками и формирование активных комплексов.

НПВП способны проникать  в органы и ткани, в частности в синовиальную жидкость, наполняющую полость сустава и непосредственно в очаг воспаления. Препараты выводятся из организма мочой. Период выведения целиком зависит от компонентов препарата.

Несмотря на все свои положительные характеристики, нестероидные противовоспалительные средства имеют определенные противопоказания:

  • беременность;
  • язва желудка и дуоденальной кишки, другие поражения пищеварительной системы;
  • индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства;
  • тяжелые нарушения функциональности печени и почек;
  • лейко- и тромбопении.

Поскольку НПВП в некоторой степени оказывают разрушающее действие на слизистую оболочку желудка и кишечника, принимать их рекомендуется после еды и запивать большим объемом воды.

Параллельно с ними врачи назначают лекарства, для поддержания желудочно-кишечного тракта в здоровом состоянии. Обычно это ингибиторы протонной помпы: Рабепразол, Омепразол и другие медикаменты.

Лечение НПВП должно длиться минимальное время и в минимальной эффективной дозировке. Пациентам, имеющим нарушения функции почек и пожилым людям, обычно назначают дозу, которая ниже средней терапевтической.

Такая предосторожность обусловлена тем, что у этой категории больных процессы обмена веществ замедлены и срок выведения препарата значительно дольше, чем у молодых и вполне здоровых людей.

Наиболее популярные НПВС

Индометацин (Индометацин, Метиндол) – препарат выпускается в капсулах или таблетках. Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим воздействием. Замедляет агрегацию тромбоцитов (склеивание друг с другом).

Максимальной концентрации в кровотоке действующее вещество достигает через два часа после приема. Время полувыведения варьируется от 4-х до 11-ти часов. Препарат назначают обычно внутрь 2-3 раза в день по 25-50 мг.

Ввиду того, что лекарство обладает достаточно выраженными побочными эффектами, в настоящее время медики назначают его крайне редко. Существуют куда более безопасные препараты, чем Индометацин. К ним относятся:

  • Алмирал.
  • Диклофенак.
  • Наклофен.
  • Диклак.
  • Диклоберл.
  • Вольтарен.
  • Олфен.

Форма выпуска любая: раствор для инъекций, капсулы, таблетки, гель, суппозитории. Медикаменты обладают выраженным обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим действием.

Ускоренными темпами и практически полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте. Действующее вещество максимальной концентрации в крови достигает уже через  20-40 минут после приема.

При заболеваниях суставов максимальная концентрация препарата в синовиальном экссудате отмечается через 3-4 часа. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, а из организма – 3-6 часов. Выводится желчью калом и мочой.

Доза, рекомендуемая для взрослых пациентов – 50-75 мг 3 раза в день. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 300 мг. Разовая доза для внутримышечного введения равна 75 мг, кратность – 2 раза в сутки.

Мазь или гель наносится тонким слоем на область воспаленных суставов. Процедуру повторяют 2-3 раза в день.

Капсулы  Этодолак (Этол форт) – 400 мг. Обезболивающие противовоспалительные и жаропонижающие характеристики этого лекарства выражены достаточно ярко. Препарат обеспечивает умеренную селективность – воздействует преимущественно в воспалительном очаге на ЦОГ-2.

При пероральном приеме моментально всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность лекарства не зависит от приема антацидных лекарств и пищи. Максимальной концентрации в крови активное вещество достигает через один час. Практически полностью связывается с белками крови. Время полувыведения из крови составляет 7 часов, выводится в основном почками.

Лекарство назначают при продолжительной или экстренной терапии суставных заболеваний, когда необходимо быстро снять воспаление и боль (болезнь Бехтерева, ревматоидный артрит, остеоартроз). Применяется при болевом синдроме любого происхождения.

Этодолак рекомендуется в дозировках по 400 мг 3 раза в день после еды. При длительном терапевтическом курсе дозу препарата следует откорректировать. Противопоказания стандартные, как и у других НПВП. Однако избирательное действие Этодолака гарантирует появление побочных эффектов значительно реже, чем от приема других нестероидов.

Блокирует эффект некоторых средств от гипертонии, в частности, ингибиторов АПФ.

Пироксикам (Пироксикам, Федин-20) – таблетки по 10 мг. Кроме обезболивающих, противовоспалительных и жаропонижающих характеристик, гарантирует еще и антиагрегантное воздействие. Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Скорость абсорбции замедляет одновременные прием с пищей, но на степень воздействия этот фактор влияния не оказывает.

Самой высокой концентрации в кровотоке Пироксикам достигает через 3-5 ч. после употребления. При внутримышечном введении раствора содержание его в крови значительно выше, чем при приеме внутрь. 40-50% Пироксикама проникает в синовиальный экссудат, но его присутствие обнаруживается и в грудном молоке. Поэтому в период кормления грудью терапия Пироксикамом противопоказана.

Препарат расщепляется в печени и выходит из организма вместе с калом и мочой. Длительность полувыведения составляет 24-50 часов. Уже через полчаса после приема таблетки пациент отмечает обезболивание, которое сохраняется в течение 24-х часов.

Доза препарата назначается врачом в зависимости от сложности заболевания (от 10 мг до 40 мг в сутки). Негативные эффекты и противопоказания стандартны другим НПВП.

Ацеклофенак (Диклотол, Аэртал, Зеродол) – таблетки по 100 мг.  Препарат вполне может заменить Диклофенак, поскольку обладает аналогичными характеристиками.

Прием внутрь обеспечивает быстрое и практически полное всасывание слизистой ЖКТ. Скорость абсорбции замедляется, если принимать таблетку во время еды, однако степень эффективности препарата остается на том же уровне. Ацеклофенак полностью связывается с белками плазмы и в таком виде распространяется по всему организму.

Концентрация лекарственного средства в синовиальной жидкости довольно высока – 60%. Период полувыведения в среднем составляет 4-5 часов. Выводится преимущественно мочой.

Рекомендуется принимать во время еды по 100 мг и запивать большим количеством воды. Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

К побочным эффектам относятся:

  • тошнота;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • боль в абдоминальной области;
  • головокружение;
  • повышение активности ферментов печени.

Эти симптомы наблюдаются довольно часто (10%). Более серьезные проявления (язва желудка) встречаются гораздо реже (0,01%). Тем не менее, можно снизить риск побочных эффектов, если назначать пациенту минимальную дозу в короткий срок.

Ацеклофенак не назначается в период беременности и грудного вскармливания. Препарат снижает действие гипотензивных средств.

Теноксикам (Тексамен-Л) – порошок для инъекционного раствора.  Назначается для внутримышечных инъекций по 2 мл в сутки. При подагрических атаках суточную дозу увеличивают до 40 мл.

Курс инъекций длится 5 дней. Уколы делают в одно и то же время. Усиливает действие антикоагулянтов.

Прочие препараты

Лорноксикам (Ларфикс, Ксефокам, Лоракам) – таблетированная форма по 4 и 8 мг; порошок для приготовления инъекционного раствора, содержащий 8 мг действующего вещества.

Для приема внутрь рекомендованная доза составляет 8-16 мг в день 3 раза. Таблетку принимают перед едой и запивают большим объемом воды.

Внутримышечно или внутривенно  Лорноксикам вводят 1-2 раза в сутки по 8 мг. Готовить раствор заранее нельзя, лекарство разводят непосредственно перед инъекцией. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется. Однако препарат следует принимать с осторожностью, ввиду возможных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Эторикоксиб (Аркоксия, Эксинеф) – селективный ингибитор ЦОГ-2. Таблетированная  форма для перорального применения по 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Препарат не влияет на выработку простагландинов желудка, не оказывает воздействия на функцию тромбоцитов. Лекарство принимают внутрь, причем время приема пищи значения не имеет. Доза, которую назначит врач для лечения суставной патологии, напрямую зависит от степени тяжести заболевания. Ее диапазон – 30-120 мг в сутки. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Побочные эффекты от лечения Эторикоксибом наблюдаются крайне редко. Обычно их отмечают те пациенты, которые принимают препарат более одного года. Такое длительное лечение необходимо при серьезных заболеваниях ревматического характера. В этом случае спектр побочных явлений широк.

Нимесулид (Нимид, Нимегезик, Нимесин, Нимесил, Апонил, Ремесулид и другие) — гранулы для приготовления суспензии, таблетки по 100 мг, гель в тубе. Селективный ингибитор ЦОГ-2 с ярко выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.

Нимесулид принимают перорально  2 раза в день по 100 мл после еды. Длительность терапевтического курса в каждом конкретном случае определяется индивидуально. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Гель тонким слоем наносят на пораженную область и мягкими движениями втирают его в кожу. Процедуру проводят 3-4 раза в день.

Доза требует снижения при тяжелых нарушениях функции почек и печени. Угнетая работу печени, препарат может спровоцировать гепатотоксическое действие. Принимать Нимесулид беременным женщинам противопоказано, особенно это касается третьего триместра. Не рекомендуется лекарство и при грудном вскармливании, поскольку способно проникать в молоко.

О том как правильно выбрать НПВП в видео в этой статье расскажет специалист.

n-kroi.ru

НПВП: в поисках золотой середины - соотношение «безопасность /эффективность»

catad_tema Клиническая фармакология - статьи catad_tema Ревматические болезни - статьи Комментарии

Опубликовано в:СПРАВОЧНИК ПОЛИКЛИНИЧЕСКОГО ВРАЧА | № 1 | 2013

О.В.Котова ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова Минздрава РФ

Высокая эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) при болевом синдроме, воспалении и лихорадке, возможность приобретения лекарства без рецепта объясняет их «популярность» среди разных групп населения. В США ежегодно продают около 30 млрд таблеток НПВП, в развитых странах эти препараты получают 20-30% лиц пожилого возраста, среди которых около 30% вынуждены принимать эти препараты, несмотря на наличие факторов риска развития нежелательных явлений как со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), так и сердечно-сосудистой системы. Огромный объем потребления НПВП выливается в серьезные клинические и экономические проблемы. В США в 1997 г. НПВП стали причиной 107 тыс. госпитализаций и 16 500 смертей. Для сравнения надо сказать, что от рака шейки матки в том же году умер 4441 человек, от множественной миеломы - 10 503, от ВИЧ-инфекции -16 665 человек. Стоимость лечения НПВП-гастропатии и ее осложнений превышает в США 4 млрд дол. в год.

Циклооксигеназа и побочные эффекты НПВП

История применения НПВП уже прошла вековой рубеж, а механизм их действия был расшифрован сравнительно недавно: в 1971 г. J.Vane, J.Smith и A.Willis объяснили его инги-бицией синтеза циклооксигеназы (ЦОГ) - ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов (ПГ). В последние годы были открыты два основных изоформента ЦОГ: ЦОГ-1, обеспечивающий синтез ПГ, регулирующих физиологическую активность клеток, и ЦОГ-2, принимающий участие в синтезе ПГ, вовлеченных в процессы воспаления и клеточной пролиферации. ЦОГ-1 - структурный фермент, постоянно присутствующий в большинстве клеток (за исключением эритроцитов) и регулирующий продукцию ПГ, которые участвуют в обеспечении нормальной функциональной активности клеток. В 1994 г. J.Vane сформулировал гипотезу, согласно которой противовоспалительное действие НПВП связано с их способностью ингибировать ЦОГ-2, тогда как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: поражения ЖКТ, почек, нарушение аггрегации тромбоцитов (табл. 1) - с подавлением активности ЦОГ-1.

Классификация НПВП

По механизму действия НПВП можно разделить все существующие НПВП на 4 группы (причем деление на «преимущественные» и «специфические» ингибиторы ЦОГ-2 является во многом условным).

1. Селективные ингибиторы ЦОГ-1 (низкие дозы ацетилсалициловой кислоты). 2. Неселективные ингибиторы ЦОГ (большинство «стандартных» НПВП). 3. Преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ-2 (нимесулид, мелоксикам).

4. Специфические (высокоселективные) ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы).

Две последние группы НПВП были разработаны в связи с предположением о том, что противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действия НПВП обусловлены ингибированием ЦОГ-2, а наиболее часто встречающиеся побочные эффекты связаны с подавлением активности ЦОГ-1. Это стало основой синтеза новых НПВП -селективных ингибиторов ЦОГ-2 (нимесулида, мелокси-кама), а затем и еще более селективных, специфических ингибиторов ЦОГ-2 (коксибов).

Стремление достичь селективности относительно ЦОГ-2 было продиктовано прежде всего желанием получить препараты не менее эффективные, чем «стандартные» НПВП, но менее опасные в плане нежелательных эффектов, в первую очередь по действию на слизистую оболочку ЖКТ. Сопоставимая терапевтическая эффективность ЦОГ-2-селективных и традиционных НПВП была многократно подтверждена в исследованиях на животных и клинических исследованиях.

Селективный ингибитор ЦОГ-2 нимесулид

Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметансульфонанилид) -представитель нового класса селективных ингибиторов ЦОГ-2, используется в клинической практике с 1985 г. Впервые он появился на фармацевтическом рынке Италии и в настоящее время зарегистрирован более чем в 50 странах мира. В Российской Федерации препараты нимесули-да появились впервые в 1997 г.

Нимесулид (Найз®) имеет дополнительные ЦОГ-незави-симые эффекты: влияет на продукцию и действие окислительных радикалов и других компонентов нейтрофильной активации, что усиливает противовоспалительный и анальгетический эффекты и снижает вероятность гастроинтестинального язвообразования. Преимуществом нимесулида является быстрое начало действия. Также ни-месулид представляет собой высокоэффективное средство для купирования острой боли. Благодаря своим химическим свойствам нимесулид может легко проникать в очаги воспаления и накапливаться в них (например, в воспаленном суставе) в концентрации большей, чем в плазме крови.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 в отличие от классических НПВП не оказывают отрицательного влияния на суставной хрящ. Нимесулид, кроме того, ингибирует интер-лейкин-1(5 и фактор апоптоза хондроцитов, подавляет активность металлопротеаз, тем самым оказывая выраженное протективное действие в отношении хряща, что особенно важно для больных с заболеваниями суставов (остеоартро-зом, при поражении суставного аппарата позвоночника).

Нимесулид отличает высокая биодоступность. Уже через 30 мин после приема внутрь его концентрация в крови составляет 25-80% от максимального уровня и отмечается обезболивающий эффект. Пик концентрации препарата, а соответственно, и максимальное анальгетическое действие, достигаются через 1-3 ч.

Безопасность

Нимесулид редко вызывает тяжелые гастроинтестинальные осложнения.

В РФ безопасность Найза у больных, страдающих сочетанной патологией суставов и поражением верхних отделов ЖКТ, оценили в исследовании, в которое вошли 600 больных, получавших препарат в течение 1-3 мес в дозе 200 мг/сут. Хотя 10% этих больных имели язвенный анамнез, ни в одном случае не развилась перфорация или кровотечение из ЖКТ.

Ирландский исследователь F.Bradbury оценил частоту осложнений со стороны ЖКТ при использовании в реальной клинической практике диклофенака (n=3553), нимесу-лида (n=3807) и ибупрофена (n=1470). Большая часть больных (77,8%) получали НПВП не более 14 дней. Оказалось, что суммарная частота гастроинтестинальных осложнений при использовании нимесулида не отличалась от таковой при применении ибупрофена (8,1 и 8,6%), но была существенно меньше в сравнении с диклофенаком (2,1%; р0,05).

Нимесулид - препарат с относительно низким риском развития аллергических реакций, а при кратковременном использовании (менее 15 дней) не отличается по безопасности от плацебо и наиболее часто употребляемых анальгетиков-антипиретиков (парацетамол, ибупрофен).

Селективное ингибирование ЦОГ-2 нимесулидом позволяет избежать такого осложнения, как бронхоспазм или изменение течения бронхиальной астмы (особая ее форма - «аспириновая» астма), чему способствует блокирование нимесулидом выделение гистамина из базофильных гранулоцитов и тучных клеток. Поскольку ЦОГ-2 участвует в процессе активации остеокластов, в лечении больных, имеющих остеопороз или факторы риска его развития, нимесулид является препаратом выбора.

Если говорить о безопасности длительного лечения ни-месулидом, то можно привести данные работы W.Kriegel и соавт., которые оценивали эффективность и безопасность нимесулида 200 мг и напроксена 750 мг у 370 больных ос-теоартрозом в течение 12 мес. Эффективность обоих НПВП оказалась сопоставимой, с некоторым преимуществом нимесулида: снижение индекса WOMAC (Western Ontario and Mc-Master Universities Arthrose index) в конце периода наблюдения составило 22,5 и 19,9% соответственно. Частота побочных эффектов со стороны ЖКТ при использовании нимесулида также оказалась ниже - суммарно 47,5% против 54,5% у получавших напроксен.

Эффективность

Нимесулид оказывает хорошее и быстрое обезболивающее и противовоспалительное действие, что подтверждено данными многочисленных клинических исследований, в частности, в анестезиологической практике. В ходе исследования A.Binning и соавт. больным (n=94), перенесшим артроскопическую операцию, в качестве анальгетика на 3 дня назначались нимесулид 200 мг, напроксен 1000 мг или плацебо. Полученные результаты показали, что оба НПВП достоверно превосходили плацебо по эффективности, но при этом нимесулид обеспечивал более выраженный обезболивающий эффект в первые 6 ч после операции.

Ургентное применение нимесулида оправданно для купирования неспецифической боли в нижней части спины. По данным исследования, проведенного в Финляндии (n=102), нимесулид 100 мг, назначавшийся 2 раза в сутки, превосходил ибупрофен в дозе 600 мг, назначавшийся 3 раза в сутки, как по выраженности обезболивающего эффекта, так и по восстановлению двигательной функции позвоночника. К10-му дню от начала лечения на фоне приема нимесулида отмечено более чем двукратное улучшение функциональной активности. Нимесулид существенно реже (примерно в 2 раза - 7% против 13%) вызывал побочные эффекты со стороны ЖКТ по сравнению с препаратом контроля - неселективным НПВП ибупрофеном.

Эффективность нимесулида оценивалась и у больных с сочетанием остеоартроза коленного сустава и болью в нижней части спины. Исследование носило характер двойного слепого проспективного контролируемого и продолжалось на протяжении 30 дней (нимесулид назначался по 100 мг 2 раза в сутки). В результате проведенного исследования авторы констатировали достоверное уменьшение выраженности болевого синдрома, нарастание объема активных движений в пораженных суставах, снижение исходно повышенного мышечного тонуса, а также уменьшение выраженности корешкового синдрома. Назначение нимесулида отличалось хорошей переносимостью.

Если говорить о российском опыте применения нимесулида, следует вспомнить исследование по применению этого препарата при раннем ревматоидном артрите -4-недельное рандомизированное исследование эффективности нимесулида в суточных дозах 400* и 200 мг у 268 больных ревматоидным артритом. Препаратом сравнения был диклофенак в дозах 200 и 100 мг/сут. По результатам исследования во всех группах отмечено статистически достоверное снижение числа воспаленных суставов и утренней скованности. При этом нимесулид оказался несколько эффективнее по обезболивающему действию: снижение уровня боли на 50% и более (по визуальной аналоговой шкале) отмечено у 44,8, получавшим ни-месулид, и 40,8% - получавших диклофенак, более чем у 1 /3 пациентов - существенное (на 50% и более) улучшение общего самочувствия. У 5 больных на фоне монотерапии нимесулидом отмечено полное исчезновение клинических проявлений артрита.

Заключение

Нимесулид (Найз®) - препарат с благоприятным соотношением безопасность/эффективность, оказывающий мощное анальгетическое, противовоспалительное действие и имеющий хорошую переносимость, что подтверждают клинические исследования и большой опыт применения этого препарата в реальной клинической практике. Риск развития побочных эффектов при длительном использовании нимесулида суммарно ниже, чем при применении «традиционных» (неселективных) НПВП, а так как при назначении НПВП для длительного приема врач должен не только помнить о целях фармакотерапии пациента, но и учитывать потенциальный риск развития медикаментозных осложнений, то препарат Найз® можно предложить в качестве препарата выбора для лечения больных с хронической патологией.

*Данное исследование проводилось в 2007 г., когда разрешенная максимальная дозировка была 400 мг/сут.

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

medi.ru


Смотрите также

 
ЕВРОМЕД - лечебно-диагностический центр | Тюмень, ул. М. Горького, д. 44, тел. /3452/ 507-543
 
Медицинские услуги в ЛПЦ «Евромед» оказываются платно и по полисам добровольного медицинского страхования.*

* Медицинская помощь без взимания платы Вам может быть оказана в лечебно-профилактических учреждениях по месту жительства:
В рамках программы государственных гарантий бесплатного оказания гражданам медицинской помощи (утверждена Постановлением Правительства Российской Федерации от 19 декабря 2015 г. №1382);
По территориальной программе государственных гарантий бесплатного оказания гражданам медицинской помощи (утверждена постановлением Правительства Тюменской области от 28 декабря 2009 г. N 377-п)
Содержание, карта сайта.